[发明专利]制备具有受控氯化物含量的阿拉莫林盐酸盐的方法有效
| 申请号： | 201380003026.5 | 申请日： | 2013-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN103857669B | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 桑边辰逸;柳町岳彦;吉山英幸;希蒙·派恩斯;埃莉诺·德格鲁特;西尔维纳·加西亚卢比奥;彼得·马尼尼 | 申请（专利权）人： | 赫尔森保健股份公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/454;A61P3/04 |
| 代理公司： | 北京市联德律师事务所 11361 | 代理人： | 刘永全;牛艳玲 |
| 地址： | 瑞士卢加*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及阿拉莫林单盐酸盐或包含具有受控氯化物含量的阿拉莫林单盐酸盐的组合物的颗粒形式，优选地以无定形和/或细颗粒状态分离的颗粒形式，用于制备这些颗粒形式的方法，以及包含所述颗粒形式的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 具有 受控 氯化物 含量 阿拉 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备阿拉莫林单盐酸盐的方法，包括：a)将阿拉莫林游离碱溶于有机溶剂中以形成溶液，所述有机溶剂选自乙酸丁酯、乙酸丙酯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙酸异丁酯、乙酸甲酯、甲乙酮、甲基异丁基酮和2‑甲基四氢呋喃；b)将所述溶液与水和盐酸混合一段时间，该时间足以：i)使所述阿拉莫林游离碱与所述盐酸反应，并且ii)形成有机相和水相，其中所述阿拉莫林游离碱与0.9到1.0摩尔当量的盐酸混合；c)将水相与有机相分离；和d)从所述水相中分离所述阿拉莫林单盐酸盐。
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