[发明专利]使用SEH抑制剂来治疗神经性疼痛在审

专利信息
申请号: 201380010112.9 申请日: 2013-02-01
公开(公告)号: CN104136022A 公开(公告)日: 2014-11-05
发明(设计)人: B·D·哈莫克;K·S·李;B·因杰奥卢;K·瓦格纳 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会
主分类号: A61K31/17 分类号: A61K31/17
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 赵蓉民;陆惠中
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供了用于治疗、减轻、缓解和/或抑制神经性疼痛的方法,所述方法是通过向有需要的患者口服、静脉内或鞘内施用有效量的可溶性环氧化物水解酶(“sEH”)的抑制剂来实现的。所治疗的神经性疼痛选自由以下组成的组:带状疱疹后神经痛,三叉神经痛,局灶性周围神经损伤,和痛性感觉缺失,由于中风或肿块、脊髓损伤或多发性硬化引起的中枢性疼痛,和由于糖尿病、HIV或化疗引起的周围神经病变。
搜索关键词: 使用 seh 抑制剂 治疗 神经性 疼痛
【主权项】:
一种缓解有需要的受试者的神经性疼痛的方法,所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的式I化合物:其中每个R1独立地选自由以下组成的组:H、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、‑O‑芳基、具有5‑6个环成员和至少1个N杂原子和1个O杂原子作为环成员的杂环烷基、‑OH、‑NO2和‑C(O)OR3,其中至少1个R1不是H;X选自由‑C(O)‑和‑S(O)2‑组成的组;R2选自由以下组成的组:C2‑6烷基、C1‑6卤代烷基、具有3‑6个环成员的环烷基、具有5‑6个环成员和至少2个N杂原子作为环成员并且被选自由苄基和‑C(O)‑C1‑6烷基组成的组的成员取代的C1‑6烷基‑杂环烷基、任选地被OH取代的苯基,以及具有5‑6个环成员和至少1个N杂原子作为环成员并且任选地被卤素取代的C0‑6烷基‑杂芳基;R3选自由H和C1‑6烷基组成的组;下标n是1至5的整数;这样使得当R1是4‑OCF3时,则R2选自由以下组成的组:C2‑6烷基、C2‑6卤代烷基、具有3‑6个环成员的环烷基、具有5‑6个环成员和至少2个N杂原子作为环成员并且被选自由苄基和‑C(O)‑C1‑6烷基组成的组的成员取代的C1‑6烷基‑杂环烷基、任选地被OH取代的苯基,以及具有5‑6个环成员和至少1个N杂原子作为环成员并且任选地被卤素取代的C0‑6烷基‑杂芳基;或其盐和异构体,从而缓解所述受试者的所述神经性疼痛。
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