[发明专利]取代的吡唑并[1,5‑a]吡啶、其制备及作为药物的应用

摘要

本发明涉及新的取代的吡唑并[1,5‑a]吡啶，其对西格玛受体、特别是西格玛‑1受体具有较大的亲和力，以及涉及其制备方法，涉及包含它们的组合物，以及其作为药物的应用。

主权项

一种通式(I)的化合物或其药用盐、异构体：其中：R1和R2独立地表示氢；支链或无支链的、饱和或不饱和的脂族基团C1‑10；或选自以下的基团：其中p是1或2，或R1和R2与桥接氮一起形成C3‑9环烷基，可选地含有至少一个选自N、O或S的另外的杂原子作为环成员，且可选地被以下基团取代：C1‑6烷基、直链或支链C1‑6烷氧基、‑F、‑Cl、‑I、‑Br、‑CF3、‑CH2F、‑CHF2、CN、‑OH、‑SH、‑NH2、氧代、‑(C＝O)R'、‑SR'、‑SOR'、‑SO2R'、‑NHR'、‑NR'R”，对于每个取代基，R'和可选的R”独立地代表直链或支链C1‑6烷基，或者被选自以下的基团取代：其中R'是C1‑6烷基；或R1和R2与桥接氮一起形成C3‑9环烷基，所述C3‑9环烷基缩合或螺旋稠合到其它环或环系统从而形成下列结构中的一种：R3表示氢或卤素；n是0、1或2；m是1、2、3或4；以及‑‑‑‑‑表示可选的双键，条件是当R1和R2与桥接氮一起形成哌啶时，R3是氢，且n是0，m不是3。