[发明专利]用于制备苯基-取代的3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸甲氧基-[1-甲基-2-苯基-乙基]-酰胺的方法

摘要

本发明涉及一种用于制备具有化学式(I)的化合物的方法其中R1、R2、和R3是如权利要求1中所定义的，该方法包括：a)在一种惰性有机溶剂的存在下，将一种具有化学式II的化合物添加至以下混合物中，该混合物包含具有化学式III(R4-O-N＝O(III))的有机亚硝酸盐，其中R4是C1-C8烷基，具有化学式IV的化合物，以及惰性有机溶剂；b)使所得的具有化学式V的化合物与H2N-O-CH3发生反应生成具有化学式VII的化合物，c)使具有化学式VII的化合物还原成具有化学式VIII的化合物d)并且使具有化学式VIII的化合物与具有化学式IX的的化合物(其中R*是卤素、羟基或C1-6烷氧基)发生反应以生成具有化学式I的化合物

主权项

一种用于制备具有以下化学式I的化合物的方法其中R1是氢、卤素或C1‑C6烷基；R2是氢、卤素、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C3‑C6炔基、C3‑C6环烷基‑C3‑C6炔基、卤代苯氧基、卤代苯基‑C3‑C6炔基、C(C1‑C4烷基)＝NO‑C1‑C4烷基、C1‑C6卤烷基、C1‑C6卤代烷氧基、C2‑C6卤代烯基或C2‑C6卤代烯氧基；并且R3是氢、卤素或C1‑C6烷基；该方法包括：a)在一种惰性有机溶剂的存在下，将一种具有化学式II的化合物其中R1、R2和R3具有如在化学式I下所描述的含义，添加至以下混合物中，该混合物包含具有化学式III的有机亚硝酸盐R4‑O‑N＝O   (III)其中R4是C1‑C8烷基，具有化学式IV的化合物以及一种惰性有机溶剂；b)使该所得具有化学式V的化合物，其中R1、R2和R3具有如在化学式I下所描述的含义，与具有化学式VI的O‑甲基‑羟胺发生反应H2N‑O‑CH3   (VI)以生成具有化学式VII的化合物，其中R1、R2和R3具有如在化学式I下所描述的含义c)使该具有化学式VII的化合物还原至具有化学式VIII的化合物其中R1、R2和R3具有如在化学式I下所描述的含义d)并且使该具有化学式VIII的化合物与具有化学式IX的化合物，其中R*是卤素、羟基或C1‑6烷氧基，发生反应，以生成具有化学式I的化合物。