[发明专利]咪唑并吡啶衍生物的治疗用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其药用盐在制备用于治疗膀胱癌的药物中的用途，其中R2和R3与苯基核上它们所连接的碳原子一起形成具有以下式(A)、(B)和(C)中的一种的6元含氮杂环，其中波浪线表示R2和R3所连接的苯基核。

主权项

式(I)化合物或其药用盐在制备用于治疗膀胱癌的药物中的用途：其中‑R1表示.氢原子，.任选被‑COOR5取代的C1‑C6烷基，.任选被‑COOR5取代的C1‑C6烯基，.‑CONR5R6，.‑NR5‑SO2R6，或.苯基或杂芳基，所述杂芳基为包含3至10个原子的环状芳族基团，所述3至10个原子包括1至4个选自氮、氧和硫的杂原子，所述杂芳基包含1或2个环，所述苯基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素原子、氧原子、C1‑C6烷基、环烷基、‑COOR5、‑CF3、‑OCF3、‑CN、‑C(NH2)NOH、‑OR5、‑O‑Alk‑COOR5、‑O‑Alk‑NR5R6、‑O‑Alk‑NR7R8、‑Alk‑OR5、‑Alk‑COOR5、‑CONR5R6、‑CO‑NR5‑OR6、‑CONR5‑Alk‑苯基、‑CO‑NR5‑SO2R7、‑CONR5‑Alk‑NR5R6、‑CONR5‑Alk‑NR7R8、‑NR5R6、‑NC(O)N(CH3)2、‑CO‑Alk、‑CO(OAlk)nOH、‑COO‑Alk‑NR5R6、‑COO‑Alk‑NR7R8和5元杂芳基的基团取代，所述5元杂芳基为由包含1至4个选自氧和/或氮或硫原子的杂原子的5元环构成的杂芳基，所述杂芳基任选被一个或多个选自烷基的基团取代或被氧原子取代，‑n是1至3的整数，‑R2和R3与苯基核上它们所连接的碳原子一起形成具有以下式(A)和(B)中的一种的6元含氮杂环：其中波浪线表示R2和R3所连接的苯基核，及：.Ra表示氢原子或烷基、卤代烷基、‑Alk‑CF3、‑Alk‑COOR5、‑Alk‑CONR5R6、‑Alk‑NR7R8、‑Alk‑环烷基、‑Alk‑苯基、‑Alk‑O‑苯基、‑Alk‑杂芳基或杂芳基，其中所述“‑Alk‑杂芳基或杂芳基”中的“杂芳基”选自吡啶基、吡唑基、噻唑基、咪唑基和噻吩基，且其中所述苯基或杂芳基任选被一个或多个卤素原子和/或烷基、环烷基、‑CF3、‑OCF3、‑O‑R5或‑O‑Alk‑NR7R8取代，.Ra’表示氢原子或直链、支链、环状或部分成环的烷基或‑Alk‑OR5、‑Alk‑NR5R6或‑Alk‑NR7R8，Ra’任选被一个或多个卤素原子取代，.Rb表示氢原子或烷基，.Rb’表示氢原子或烷基、环烷基、苯基或‑Alk‑COOR5，‑位于咪唑并吡啶核的6、7或8位的R4表示：.氢原子，‑R5和R6可相同或不同且表示氢原子或烷基或甲磺酰基，‑R7和R8可相同或不同且表示氢原子或烷基，或R7和R8一起形成任选含有杂原子的饱和3至8元环，‑Alk表示直链或支链的亚烷基链，及‑术语“烷基”是指基于直链或支链饱和烃的包含1至6个碳原子的脂族基团，‑术语“烯基”是指直链或支链的单不饱和或多不饱和的包含一个或两个烯不饱和度且包含1至6个碳原子的脂族基团，‑术语“环烷基”是指包含3至6个碳原子且任选包含一个或多个杂原子的3至8元环状烷基，条件是式(I)化合物不是：3‑{3‑[1‑(2‑二甲基氨基乙基)‑3‑(4‑氟苄基)‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢喹唑啉‑6‑羰基]咪唑并[1,5‑a]吡啶‑1‑基}苯甲酸，1,2‑二甲基‑4‑氧代‑6‑(1‑(吡啶‑3‑基)咪唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑羰基)‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸二甲基酰胺。