[发明专利]三唑并吡嗪衍生物有效
| 申请号： | 201380012661.X | 申请日： | 2013-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN104159901B | 公开（公告）日： | 2016-10-26 |
| 发明（设计）人： | K.席曼;C.多伊奇;G.赫尔策曼;D.库恩;A.韦格纳;D.施温嫩;H.科马斯 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黄登高;梁谋 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
式I的化合物，其中R1、R2和R4具有权利要求1中表明的含义，其为GCN2的抑制剂，并且可尤其用于治疗癌症。 |
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| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
【主权项】：
式I的化合物和其药学上可接受的盐，![]()
其中R1表示Ar、COHet或Het，R2表示H、Ar1、NHHet或Het，R3表示H或A'，R4表示H、A、Ar1、Het、Hal、NHAr1或CN，Ar表示苯基或萘基，其是未取代的或被Hal、A、Cyc、[C(R3)2]pOA、[C(R3)2]pOH、CN、NHCOHet1、NHCOA、NHCO[C(R3)2]pCyc、CONH[C(R3)2]pCyc、[C(R3)2]pN(R3)2、[C(R3)2]pHet1、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、COHet1、O[C(R3)2]mN(R3)2和/或O[C(R3)2]pHet1一或二取代，Ar1表示苯基，其是未取代的或被Hal、A、苯基、CONH2、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]pN(R3)2、[C(R3)2]pCN、[C(R3)2]pHet1和/或O[C(R3)2]pHet1一或二取代，Het表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3‑苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基、二氢吲哚基、2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯基或呋喃并[3,2‑b]吡啶基，其是未取代的或被Hal、A、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]pN(R3)2、[C(R3)2]pHet1、NO2、CN、[C(R6)2]pCOOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、COHet1、O[C(R3)2]mN(R3)2、O[C(R3)2]pHet1和/或=O一、二或三取代，Het1表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧杂环戊烷基、四氢吡喃基、吡啶基或哌嗪基，其是未取代的或被Hal、CN、OH、OA、COOA、CONH2、S(O)nA、S(O)nAr、COA、A和/或=O一或二取代，A表示含1‑10个C原子的非支链或支链的烷基，其中一个或两个非邻近的CH‑和/或CH2‑基团可被N、O和/或S原子置换，并且其中1‑7个H原子可被F或Cl置换，Cyc表示含3‑7个C原子的环状烷基，其是未取代的或被[C(R3)2]pOH或CN一取代，A'表示含1、2、3或4个C原子的非支链或支链烷基，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1或2，m表示1、2或3，p表示0、1、2、3或4。
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