[发明专利]用于疾病治疗的取代的杂环化合物

摘要

本发明总体上涉及用于治疗的神经变性疾病和病症，特别是眼科疾病和病症的组合物和方法。本文提供了取代的杂环胺衍生物化合物和包含这些化合物的药物组合物。本发明的组合物可用于治疗和预防眼科疾病和病症，包括年龄相关性黄斑变性(AMD)和斯塔加特病。

主权项

一种式(A)的化合物或其互变异构体、立体异构体、几何异构体或其药学上可接受的溶剂化物、水合物、盐或N‑氧化物：其中，环A选自1,3‑二取代的杂环；G为–X‑Y；X选自–O‑C(R9)2‑、–O‑C(＝O)‑、–S‑C(R9)2‑、–S(O)‑C(R9)2‑、–S(O)2‑C(R9)2‑、–SO2(NR9)‑、–NR9‑C(R9)2‑、–NR9‑C(＝O)‑、–NR9‑S(O)2‑、–C(R9)2‑C(R9)2‑、–C(＝O)‑C(R9)2‑、–C(R9)2‑C(＝O)‑、–C(R9)＝C(R9)‑、‑C≡C‑、–C(＝O)‑N(R9)‑、–C(＝O)‑O‑、–C(R9)2‑O‑和–C(R9)2‑NR9‑；Y选自C3‑C15烷基、碳环基、碳环基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基或芳烷基；R1和R2各自独立地选自氢、卤素、烷基、氟代烷基、‑OR9、‑NR10R11或碳环基；或者R1和R2形成氧代基团；或者任选地，R1和R3一起形成直接键以提供双键；或者任选地，R1和R3一起形成直接键，且R2和R4一起形成直接键以提供三键；R3和R4各自独立地选自氢、卤素、C1‑C5烷基、氟代烷基、‑OR9或‑NR10R11；或者R3和R4一起形成氧代基团；R5和R6各自独立地选自氢、烷基、烯基、氟代烷基、芳基、杂芳基、碳环基或C‑连接的杂环基；或者R5和R6和与它们连接的碳原子一起形成碳环基或杂环基；或者R5和R6一起形成亚氨基；R7和R8各自独立地选自氢、烷基、碳环基、‑C(＝O)R13、SO2R13、CO2R13或SO2NR10R11；或者R7和R8和与它们连接的氮原子一起形成N‑杂环基；各R9独立地为氢或烷基；各R10和R11独立地选自氢、烷基、碳环基、杂环基、‑C(＝O)R13、SO2R13、CO2R13或SO2NR10R11；或者R10和R11和与它们连接的氮原子一起形成N‑杂环基；且各R13独立地选自烷基、杂烷基、烯基、芳基、芳烷基、碳环基、杂芳基或杂环基。