[发明专利]杂环化合物和它们的使用方法

摘要

本发明涉及适用于拮抗血管紧张素II2型(AT2)受体的杂环化合物。更具体来说，本发明涉及哌嗪和二氮杂化合物、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防与AT2受体功能相关的病症或疾病的方法中的用途，所述病症或疾病包括神经病变性疼痛、炎症性疼痛、与神经元超敏性相关的病状、神经传导速度受损、细胞增殖病症、与骨再吸收与骨形成之间的不平衡相关的病症和与神经再生异常相关的病症。

主权项

一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中X是‑CHR4‑、‑CH2CHR4‑或‑C(＝O)‑；R1是‑C(＝O)CH(苯基)(苯基)、‑C(＝O)CH(苯基)(环己基)、‑C(＝O)CH(环己基)(环己基)、‑C(＝O)N(苯基)(苯基)、‑C(＝O)N(苯基)(环己基)或‑C(＝O)N(环己基)(环己基)，其中各苯基或环己基任选被一个或多个选自‑C1‑3烷基、‑OC1‑3烷基和卤基的取代基取代；R2是苯基、苯甲基、‑CH2CH2苯基、‑CH2CH2CH2苯基、‑CH2CH＝CH‑苯基、‑CH2C≡C‑苯基、‑CH2C≡C‑4‑氟苯基、‑CH2CH2C≡C‑苯基、‑(1,5‑二苯基‑1H‑吡唑‑3‑基)、‑(3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑5‑基)、‑(1‑苯甲基‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)或‑[1‑苯甲基‑3‑(‑三氟甲基)‑1H‑吡唑‑5‑基]；R3是‑CO2H、‑CH2CO2H、‑C(＝O)NH2、‑CN、‑C(＝O)C(＝O)OH、‑C(＝O)NHSO2C1‑6烷基、‑C(＝O)NHSO2苯基、‑C(O)NHSO2N(CH3)2、‑C(＝O)NHSO2CF3、‑SO3H或‑PO3H2；R4是氢。