[发明专利]取代的喹啉类作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂有效
申请号: | 201380016527.7 | 申请日: | 2013-04-03 |
公开(公告)号: | CN104203242B | 公开(公告)日: | 2017-03-15 |
发明(设计)人: | 张大为 | 申请(专利权)人: | 杭州德润玉成生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/4706 | 分类号: | A61K31/4706 |
代理公司: | 浙江杭州金通专利事务所有限公司33100 | 代理人: | 徐飞虎,徐关寿 |
地址: | 310007 浙江省杭州市西湖区西*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及新的喹啉类,其衍生物,其药学上可接受的盐,溶剂合物和水合物。本发明的化合物和组合物具有蛋白激酶抑制活性,并且可用于蛋白质激酶介导的疾病和条件。所公开的取代喹啉类包括布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 取代 喹啉 作为 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
式I的化合物:或其药学上可接受的盐,溶剂化物,立体异构体或互变异构体,其中:R1选自:a)氢或–(CH2)m‑NR5R6;b)–(CH2)m‑Het;Het是吗啉,哌啶,哌嗪,哌嗪‑N(C1‑C3烷基),吡咯烷,各自任选地被烷基,卤素,OH,NH2,NH(C1‑C3烷基)或N(C1‑C3烷基)2取代;R2选自:a)氢,C1‑C6烷基,F,Cl或CF3;b)‑OR7;R3为氢;R4选自氢,C1‑C6烷基,卤素,CN或CF3;R5和R6独立地选自氢,或C1‑C6烷基;R7选自:a)C1‑C6直链或支链烷基,任选被一个或多个卤素或C1‑C6烷氧基取代的;b)四氢呋喃‑3‑基;c)‑(CH2)m‑吗啉,‑(CH2)m‑哌啶,‑(CH2)m‑哌嗪‑N(C1‑C3烷基);m为1‑3。
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