[发明专利]取代的苯基咪唑并吡唑及其用途

摘要

本申请涉及式(I)的新型1‑苯基‑1H‑咪唑并[1，2‑b]吡唑衍生物、其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备治疗和/预防疾病的药物的用途，所述疾病尤其是血管生成疾病和过度增生疾病，其中包括新生血管形成，例如癌症和肿瘤。所述治疗可作为单一疗法或与其他药物或其他治疗方法结合进行。

主权项

式(I)的化合物其中ArN代表5‑或6‑元氮杂杂芳基，选自其中*表示连接至咪唑并吡唑基团的位点且Y代表S或NH，R1代表氢或氟，R2代表氢或(C1‑C4)‑烷基，R3代表氢，R4A和R4B彼此独立地代表氢、氟、氯、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟甲基、甲氧基甲基、乙基、羟基、甲氧基或三氟甲氧基，R5代表氢、氟、氯或甲基，R6代表氢、氟、甲基或羟基，Z1代表C‑R7A或N，Z2代表C‑R7B或N，Z3代表C‑R8或N，Z4代表C‑R9或N，且Z5代表C‑R10或N，其中总计最多环成员Z1、Z2、Z3、Z4和Z5中的一个代表N且其中R7A和R7B彼此独立地代表氢、氟、氯、甲基、羟基或甲氧基，R8代表氢、氟、氯或甲基，R9代表氢、五氟硫烷基、(三氟甲基)硫烷基、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、(C3‑C6)‑环烷基、氧杂环丁烷基，其中(C1‑C6)‑烷基和(C1‑C6)‑烷氧基可最多被氟取代六次且(C3‑C6)‑环烷基、氧杂环丁烷基和四氢吡喃基可最多被相同或不同的选自氟、甲基、三氟甲基和羟基的基团取代两次，且R10代表氢、氟、氯、溴、氰基、(C1‑C6)‑烷基、羟基、(C1‑C6)‑烷氧基、(C1‑C4)‑烷基磺酰基、(C3‑C6)‑环烷基、苯基、1H‑咪唑‑1‑基、1H‑吡唑‑1‑基或式‑L1‑C(＝O)‑OR11、‑L1‑NR12AR12B、‑L1‑C(＝O)‑NR13AR13B、‑L2‑S(＝O)2‑NR13AR13B或‑L3‑R14的基团，其中(C1‑C6)‑烷基和(C1‑C6)‑烷氧基可被选自羟基、甲氧基、乙氧基、2‑羟基乙氧基、2‑甲氧基乙氧基、2‑乙氧基乙氧基、氨基、甲氨基和二甲基氨基的基团取代或最多被氟取代六次且(C3‑C6)‑环烷基可最多被相同或不同的选自甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、甲氨基和二甲基氨基的基团取代两次且苯基、1H‑咪唑‑1‑基和1H‑吡唑‑1‑基可最多被相同或不同的选自氟、氯、氰基、甲基和三氟甲基的基团取代两次，且其中L1代表键或‑CH2‑，L2代表键或‑CH2‑，L3代表键或‑O‑，R11代表氢或(C1‑C4)‑烷基，R12A、R12B、R13A和R13B彼此独立地代表氢或(C1‑C4)‑烷基，其中(C1‑C4)‑烷基在每个情况下可被选自羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、甲氨基和二甲基氨基的基团取代，或R12A和R12B以及R13A和R13B分别彼此连接且与它们分别连接的氮原子一起构成4‑至6‑元杂环，该杂环可包含另一个选自N、O和S的环杂原子且可最多被相同或不同的选自氟、氰基、(C1‑C4)‑烷基、羟基、(C1‑C4)‑烷氧基和氧代的基团取代两次，且R14代表通过环碳原子连接且包含选自N、O和S的环杂原子的4‑至6‑元杂环，且该杂环可最多被相同或不同的选自氟、氰基、(C1‑C4)‑烷基、羟基、(C1‑C4)‑烷氧基和氧代的基团取代两次，其中如果Z4代表CH或N，则R10不代表氢、氟、氯或溴，且如果Z4代表CH，则Z5不代表N，及其生理上可接受的盐。