[发明专利]来自人PD1的BC环的免疫调节环状化合物无效
| 申请号： | 201380018176.3 | 申请日： | 2013-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN104245726A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 波塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨斯库马尔;穆拉利达拉·拉马钱德拉 | 申请（专利权）人： | 奥瑞基尼探索技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/705 | 分类号： | C07K14/705;C07K14/47;A61K38/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 余刚;张英 |
| 地址： | 印度班*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | 本发明涉及作为治疗剂的新的环状化合物，其能够抑制程序性细胞死亡1(PD1)信号传导通路。本发明还涉及该治疗剂的衍生物。本发明还包括所述治疗剂和衍生物通过包括抑制由于PD-1、PD-L1或PD-L2诱发的免疫抑制信号的免疫增强作用用于治疗病症的用途，以及使用它们进行的疗法。 | ||
| 搜索关键词： | 来自 pd1 bc 免疫调节 环状 化合物 | ||
【主权项】：
一种以下式(I)的肽衍生物或式I的肽衍生物的药用盐、或者式I的肽衍生物的立体异构体或它们的药用盐：![]()
其中，Am1表示1至4个氨基酸残基，所述氨基酸残基可以是相同或不同的，并且各自独立地选自Ser、Val、Glu、Ile、Asn和Thr；或者可以不存在；X选自Lys、Glu或Ser；Y为Glu、Gln或Lys；L1表示‑CO‑(CH2)n‑NH‑、‑NH‑(CH2)n‑CO‑或X和Y之间的酰胺键；‘n’是选自1至5的整数，包括两个端点；Am2表示1至3个氨基酸残基，所述氨基酸残基可以是相同或不同的，并且各自独立地选自Phe、Ser、Glu、Ile、Val、Gln、Tyr和Lys，或者可以不存在；Z为Am3‑L2；L2为‑NH‑(CH2)n‑CO‑或者不存在；Am3表示2至6个氨基酸残基，所述氨基酸残基可以是相同或不同的，并且各自独立地选自Thr、Ser、Met、Glu、Asn、Phe和Lys；R为C端羧酸部分的酰胺化物或者不存在。
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