[发明专利]含氮双环式芳香族杂环化合物有效
申请号: | 201380020404.0 | 申请日: | 2013-04-17 |
公开(公告)号: | CN104284895A | 公开(公告)日: | 2015-01-14 |
发明(设计)人: | 中岛丰;今田直;高砂祐二;青山尚宽;二川原充启;白神升平;白井文幸;佐藤淳司;中西庆太;久保香织 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D473/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 丁业平;张苏娜 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明提供一种基于组织蛋白酶S抑制作用的、自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官、骨髓或者组织的移植物排斥、系统性红斑狼疮等的优异治疗剂或预防剂。确认式(I)所示的含氮双环式杂环化合物具有良好的组织蛋白酶S抑制作用,由此完成本发明。本发明的化合物具有组织蛋白酶S抑制作用,可用作自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官、骨髓或者组织的移植物排斥、系统性红斑狼疮等的预防和/或治疗剂。 |
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搜索关键词: | 含氮双环式 芳香族 杂环化合物 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物或其盐,
式中,X为CH或N;Y为CH、C‑卤素或N;W为‑O‑或‑S(O)n‑;L1为键、‑低级亚烷基‑、‑O‑低级亚烷基‑、‑NH‑低级亚烷基‑或‑C(O)‑低级亚烷基‑;R1为:i)可以被选自由卤素、‑OH、‑O‑低级烷基、‑NH2、‑NH‑(低级烷基)、‑N(低级烷基)2、‑C(O)‑NH2、‑C(O)‑NH‑低级烷基、‑C(O)‑N(低级烷基)2、可被‑C(O)‑NH‑取代的非芳香族杂环、可被‑C(O)‑N(低级烷基)‑取代的非芳香族杂环、可被取代的非芳香族杂环以及可被‑C(O)‑取代的非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基,ii)可被取代的非芳香族杂环,或iii)H;R2为可被卤素取代的低级烷基、卤素或H;R3为可被卤素取代的低级烷基、卤素或‑CN;R4彼此相同或不同,为可被卤素取代的低级烷基、卤素、‑OH、‑CN或H;R5为可被选自由‑OH、卤素、‑NH2、‑NH‑(低级烷基)及‑N(低级烷基)2构成的组中的取代基取代的低级烷基、‑O‑(可被卤素取代的低级烷基)、可被取代的C3‑8环烷基、可被取代的芳香族杂环或可被取代的非芳香族杂环;以及n彼此相同或不同,为0至2的整数。
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