[发明专利]作为LRRK2调节剂的吡唑氨基嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 201380023403.1 | 申请日： | 2013-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN104271569A | 公开（公告）日： | 2015-01-07 |
| 发明（设计）人： | 查尔斯·贝克-格伦;丹尼尔·乔恩·伯狄克;马克·钱伯斯;布赖恩·K·尚;陈慧芬;安东尼·埃斯特拉德;扎卡里·凯文·斯威尼 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D413/14;C07D403/14;C07D407/14;A61K31/506;A61P25/16 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 作为LRRK2调节剂的吡唑化合物，制备所述化合物的方法，和使用所述化合物用于治疗与LRRK2受体相关的疾病如帕金森病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 lrrk2 调节剂 吡唑 氨基 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
一种化合物，所述化合物选自：N2‑(1′，5‑二甲基‑1′H‑1，4′‑联吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(1′，3‑二甲基‑1′H‑1，4′‑联吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；4‑(环丙基氨基)‑2‑((5‑甲基‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)氨基)嘧啶‑5‑甲腈；4‑(环丙基氨基)‑2‑((3‑甲基‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)氨基)嘧啶‑5‑甲腈；2‑((1‑(1‑氰基丙基)‑5‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)氨基)‑4‑(环丙基氨基)嘧啶‑5‑甲腈；N2‑(1‑(1‑氟‑2‑甲基丙‑2‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；2‑((5‑氯‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)氨基)‑4‑(乙基氨基)嘧啶‑5‑甲腈；5‑溴‑N2‑(1，5‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基嘧啶‑2，4‑二胺；2‑甲基‑2‑(3‑甲基‑4‑((4‑(甲基氨基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吡唑‑1‑基)丙‑1‑醇；1‑((5‑氯‑4‑((4‑(甲基氨基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吡唑‑1‑基)甲基)环丙醇；N2‑(3‑氯‑1‑(2‑(4‑乙基‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(3‑氯‑1‑(2‑(1‑乙基‑1H‑1，2，4‑三唑‑3‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(3‑氯‑1‑(2‑(1‑乙基‑1H‑1，2，4‑三唑‑3‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(3‑氯‑1‑(2‑(1‑乙基‑1H‑1，2，4‑三唑‑3‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑甲基‑N2‑(3‑甲基‑1‑(3‑甲基氧杂环丁烷‑3‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(1‑(2‑(1，4‑二甲基‑1H‑咪唑‑2‑基)丙‑2‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(1‑(2‑(1，4‑二甲基‑1H‑咪唑‑2‑基)丙‑2‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑甲基‑N2‑(3‑甲基‑1‑(2‑(5‑甲基![]()
唑‑2‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑乙基‑N2‑(3‑甲基‑1‑(3‑甲基氧杂环丁烷‑3‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑乙基‑N2‑(1‑((2‑甲氧基乙基)磺酰基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(1‑((2‑甲氧基乙基)磺酰基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(1‑((2‑甲氧基乙基)磺酰基)‑5‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(5‑氯‑1‑(2‑(4‑甲基‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑乙基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑甲基‑N2‑(5‑甲基‑1‑(2‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)丙基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑甲基‑N2‑(5‑甲基‑1‑(2‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)丙基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑甲基‑N2‑(3‑甲基‑1‑(2‑(嘧啶‑2‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(3‑氯‑1‑(2‑(5‑甲基‑1，3，4‑![]()
二唑‑2‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑乙基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑乙基‑N2‑(3‑甲基‑1‑(2‑(5‑甲基‑1，3，4‑![]()
二唑‑2‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑乙基‑N2‑(1‑(2‑(5‑乙基‑1，3，4‑![]()
二唑‑2‑基)丙‑2‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑乙基‑N2‑(1‑(2‑(1‑异丙基‑1H‑1，2，4‑三唑‑3‑基)丙‑2‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(3‑氯‑1‑(2‑(4‑甲基‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑乙基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(3‑氯‑1‑(2‑(1‑甲基‑1H‑1，2，4‑三唑‑3‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑乙基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑甲基‑N2‑(5‑甲基‑1‑(2‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑乙基‑N2‑(3‑甲基‑1‑(2‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑乙基‑N2‑(3‑甲基‑1‑(2‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)丙‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N4‑甲基‑N2‑(3‑甲基‑1‑(2‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(1‑(3‑氟四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲墓‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(1‑(3‑氟四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(1‑(3‑氟四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)‑5‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；N2‑(1‑((3R)‑3‑氟四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)‑5‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑N4‑甲基‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2，4‑二胺；3‑甲基‑3‑(3‑甲基‑4‑((4‑(甲基氨基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吡唑‑1‑基)丁腈；2‑((3‑甲基‑4‑((4‑(甲基氨基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吡唑‑1‑基)甲基)丁腈；3‑甲基‑3‑(3‑甲基‑4‑(4‑(甲基氨基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基氨基)‑1H‑吡唑‑1‑基)丁腈；2‑(5‑((4‑(乙基氨基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)‑2‑甲基丙腈；2‑甲基‑2‑(1‑甲基‑5‑((4‑(甲基氨基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吡唑‑3‑基)丙腈；2‑((1‑(2‑氰基丙‑2‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)氨基)‑4‑(环丙基氨基)嘧啶‑5‑甲腈；2‑((1‑(2‑氰基丙‑2‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)氨基)‑4‑(环丙基氨基)嘧啶‑5‑甲腈；2‑((1‑(2‑氰基丙‑2‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)氨基)‑4‑(乙基氨基)嘧啶‑5‑甲腈；2‑甲基‑2‑(3‑甲基‑4‑((4‑(甲基氨基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吡唑‑1‑基)丁腈；和5‑((4‑(乙基氨基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑甲腈，或其药用盐。
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