[发明专利]酰氨基螺环酰胺和磺酰胺衍生物

摘要

本发明涉及某些酰氨基螺环酰胺和磺酰胺化合物，包含此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物的治疗方法。

主权项

一种式I化合物：其中：R是(a)包含选自N、S和O的一个杂原子和1、2或3个额外N原子的8‑、9‑或10‑元双环杂芳基，其中所述双环杂芳基未经取代或者经选自由氘、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、卤代、氰基、卤代烷基、羟基、羟基烷基和烷氧基组成的组的一个或多个取代基取代，并且其中所述双环杂芳基的一个或多个N原子任选为N氧化物；或(b)与苯基或单环的5‑或6‑元杂芳基稠合的5‑或6‑元氮连接的杂环烷基环，其中所述苯基或杂芳基未经取代或者经选自由氘、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、卤代、氰基、卤代烷基、羟基、羟基烷基和烷氧基组成的组的一个或多个取代基取代；并且R1是H、‑(C1‑4亚烷基)0‑1C(O)Ra、‑(C1‑4亚烷基)0‑1CO2Ra、‑(C1‑4亚烷基)0‑1S(O)Ra、–(C1‑4亚烷基)0‑1SO2Ra、–C(O)NH(Ra)、–C(O)N(Ra)2或–C(O)C(O)NH(Ra)；其中每个Ra独立为(1)未经取代或者经一个或多个Rm取代基取代的烷基，其中每个Rm独立选自氘、羟基、‑NRbRc、烷氧基、氰基、卤代、‑C(O)烷基、‑CO2烷基、‑CONRbRc、‑S(O)烷基、‑SO2烷基、‑SO2NRbRc、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、苯氧基和‑O‑烷基‑OH；其中Rb是H或烷基；Rc是H、烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、‑C(O)烷基、‑CO2烷基、–SO2烷基、‑C(O)NH2或C(O)H；并且Rm内的每个芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基未经取代或者经独立选自以下的一个或多个取代基取代：烷基、卤代烷基、羟基、‑NRbRc、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、卤代、氧代、‑C(O)烷基、‑CO2烷基、‑C(O)‑杂环烷基、‑CONRbRc、‑S(O)烷基、‑SO2烷基、‑SO2‑卤代烷基、‑SO2NRbRc、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基；或者两个取代基一起形成稠合的杂芳基、环烷基或杂环烷基环；其中每个烷基或烷氧基未经取代或者经苯基、–NRbRc、杂环烷基、杂芳基或‑C(O)烷基取代；和每个芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基未经取代或者经烷基、卤代或–C(O)烷基取代；(2)各自未经取代或者经一个或多个Rg取代基取代的苯基、环烷基、杂芳基或杂环烷基；其中每个Rg独立选自烷基、卤代烷基、羟基、‑NRbRc、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、卤代、氧代、‑C(O)烷基、‑CO2烷基、‑C(O)‑杂环烷基、‑CONRbRc、‑S(O)烷基、‑SO2烷基、‑SO2‑卤代烷基、‑SO2NRbRc、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基；或者两个Rg取代基一起形成稠合的苯基、杂芳基、环烷基或杂环烷基环；其中每个烷基或烷氧基未经取代或者经–NRbRc、杂环烷基、杂芳基或‑C(O)烷基取代；和每个芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基未经取代或者经烷基、卤代、‑CO2烷基或–C(O)烷基取代；或(3)–NRxRy，其中Rx是H或烷基；并且Ry是H、烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、‑C(O)烷基、‑CO2烷基或–SO2烷基；R2和R3各自独立为H或氘；并且n是1或2；或其立体异构体，或这种化合物或立体异构体的药学可接受的盐。