[发明专利]吡咯并三嗪酮衍生物

摘要

式I的化合物其中X、R1和Y具有权利要求1中表示的含义，为端锚聚合酶和PARP‑1的抑制剂，并且可尤其用于治疗疾病例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

主权项

式I的化合物和其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物，其中X表示N、CH、CCF3或CCH3，R1表示H、F、Cl或CH3，R2表示H，Y表示Ar1、Het1或Cyc，Ar1表示苯基，其被Hal、A、[C(R2)2]pHet2或[C(R2)2]pCOOR2一取代，Ar2表示苯基，其未被取代或被Hal、A、[C(R2)2]pOR2、[C(R2)2]pN(R2)2、[C(R2)2]pHet3、NO2、CN、[C(R2)2]pCOOR、[C(R2)2]pN(R2)2、N(R2)2COA、NR2SO2A、[C(R2)2]pSO2N(R2)2、S(O)nA、COHet3、O[C(R2)2]mN(R2)2、O[C(R2)2]pHet3、NHCOOA、NHCON(R2)2、CHO和/或COA一或二取代，Het1表示吡咯烷基、哌啶基或吡唑基，其每一个未被取代或被A一取代，Cyc表示具有3、4、5、6或7个C原子的环状烷基，其可未被取代或被A、Hal、CN或Ar2或Het2一取代，Het2表示吡咯烷基、哌啶基或吡唑基，其每一个被A一取代，Het3表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧杂环戊烷基、四氢吡喃基或哌嗪基，其每一个未被取代或被Hal、CN、OR2、COOR2、CON(R2)2、S(O)nA、COA、A和/或=O一或二取代，A表示具有1‑10个C原子的非支链或支链烷基，其中一个或两个非相邻的CH‑和/或CH2‑基团可被O原子置换，并且其中1‑7个H原子可被F或Cl置换，Hal表示F、Cl、Br或I，p表示0或1，n表示0、1或2，m表示1、2或3，条件是如果R1不存在，则Y不是4‑氟苯基、3‑溴苯基或5‑氯‑2‑氟苯基。