[发明专利]V1A受体激动剂

摘要

本文描述了式(I)的化合物、它的盐、以及它的组合物和应用。该化合物可用作V1a血管升压素激动剂，用于治疗例如肝硬化的并发症，包括细菌性腹膜炎、HRS2和顽固性腹水。

主权项

一种根据式(I)的化合物：或一种它的盐，其中：R¹选自(C₁‑C₁₀)烷基、(C₁‑C₁₀)烷氧基、(C₁‑C₁₀)烷基NH、Ar¹‑L¹‑和未取代或取代的环烷基，Ar¹‑L¹‑选自Ar¹‑、Ar¹‑CH₂‑、Ar¹‑CH₂CH₂‑、Ar¹‑O‑、Ar¹‑CH₂O‑、Ar¹‑NH‑和Ar¹‑CH₂NH‑；Ar¹为未取代的芳基或取代的芳基；R²选自氢、(C₁‑C₆)烷基、羟基、(C₁‑C₆)烷氧基和卤素；R³选自(C₁‑C₆)烷基、未取代或取代的环烷基和Cy³‑CH₂‑；Cy³‑为未取代或取代的芳基或未取代或取代的环烷基；R⁴选自(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基、(C₁‑C₆)卤代烷基、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑OR^4a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑NR^4a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑S(C₁‑C₆)烷基、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑C(＝O)OR^4a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑C(＝O)NR^4a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑‑C(＝NR^4a)NR^4a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑OC(＝O)R^4a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑OC(＝O)OR^4a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑OC(＝O)NR^4a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑NR^4aC(＝O)R^4a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑NR^4aC(＝O)OR^4a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑NR^4aC(＝O)NR^4a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑‑NR^4aC(＝NR^4a)NR^4a₂、Ar⁴和‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑‑Ar⁴；各R^4a独立地选自氢和(C₁‑C₆)烷基；Ar⁴选自未取代或取代的芳基和未取代或取代的杂芳基；R⁵选自‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑NR^5a₂和‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑NR^5aC(＝NR^5a)NR^5a₂；各R^5a独立地选自氢和(C₁‑C₆)烷基；Q选自基团Q¹、Q²、Q³和Q⁴：a和b表示将Q连接至分子其余部分的键；R⁶选自氢、(C₁‑C₆)烷基和‑C(＝NR^6a)NR^6a₂；各R^6a为氢或(C₁‑C₆)烷基；R⁷选自(C₁‑C₆)烷基、未取代的芳基、取代的芳基、未取代的环烷基和取代的环烷基；R⁸选自NH₂和羟基；R⁹选自氢、(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基、(C₁‑C₆)卤代烷基、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑OR^9a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑NR^9a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑SR^9a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑C(＝O)OR^9a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑C(＝O)NR^9a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑‑C(＝NR^9a)NR^9a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑OC(＝O)R^9a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑OC(＝O)OR^9a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑OC(＝O)NR^9a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑NR^9aC(＝O)R^9b、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑NR^9aC(＝O)OR^9a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑NR^9aC(＝O)NR^9a₂、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑‑NR^9aC(＝NR^9a)NR^9a₂、Ar⁹和‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑‑Ar⁹；各R^9a独立地选自氢和(C₁‑C₆)烷基；各R^9b独立地选自氢和(C₁‑C₁₀)烷基；Ar⁹选自未取代的芳基、取代的芳基、未取代的杂芳基取代的杂芳基；R¹⁰选自‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑OR^10a、‑((C₁‑C₆)亚烷基)‑C(＝O)NR^10a₂和Ar¹⁰‑CH₂‑；Ar¹⁰为未取代的杂芳基或取代的杂芳基；各R^10a选自氢和(C₁‑C₆)烷基；Ar选自芳基或取代的芳基；各X为NH且各Y为C＝O；或各X为C＝O且各Y为NH；m为0、1、2、3、4或5；n为0、1、2、3或4；o为1或2；p为1、2或3；且r为0、1、2、3、4、5或6；前提是如果r大于一则R⁹为氢。