[发明专利]用作NAMPT抑制剂的噻唑羧酰胺衍生物无效
| 申请号： | 201380024630.6 | 申请日： | 2013-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN104271572A | 公开（公告）日： | 2015-01-07 |
| 发明（设计）人： | R.F.斯维斯;M.L.柯丁;M.A.普利乌什彻夫;T.M.汉森;K.隆格内克 | 申请（专利权）人： | 艾伯维公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D417/14;A61K31/427;A61P37/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘健;梁谋 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本申请公开了抑制NAMPT活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病期间表达NAMPT的用于治疗疾病的方法。 |
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| 搜索关键词： | 用作 nampt 抑制剂 噻唑 羧酰胺 衍生物 | ||
【主权项】：
式(I)的化合物，或其治疗上可接受的盐，![]()
其中R1和R2各自独立地选自R6、C(O)R6、C(O)NHR6和C(O)N(R6)2；其中R1和R2中的至少一个为R6；或R1和R2，与它们所连接的氮一起形成杂环烷基或杂环烯基环；其中由R1和R2与它们所连接的氮一起形成的环任选被一个或多个独立地选自R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、C(O)R7、CO(O)R7、OC(O)R7、OC(O)OR7、NH2、NHR7、N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHS(O)2R7、NR7S(O)2R7、NHC(O)OR7、NR7C(O)OR7、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)N(R7)2、NR7C(O)NHR7、NR7C(O)N(R7)2、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR7、C(O)NHSO2R7、C(O)NR7SO2R7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR7、C(N)N(R7)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；R3、R4和R5各自独立地选自氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟基烷基、F、Cl、Br和I；R6，在每次出现时，独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基；其中R6所代表的C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自独立地任选被一个或多个独立地选自R8、OR8、SR8、S(O)R8、SO2R8、C(O)R8、CO(O)R8、OC(O)R8、OC(O)OR8、NH2、NHR8、N(R8)2、NHC(O)R8、NR8C(O)R8、NHS(O)2R8、NR8S(O)2R8、NHC(O)OR8、NR8C(O)OR8、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR8、NHC(O)N(R8)2、NR8C(O)NHR8、NR8C(O)N(R8)2、C(O)NH2、C(O)NHR8、C(O)N(R8)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR8、C(O)NHSO2R8、C(O)NR8SO2R8、SO2NH2、SO2NHR8、SO2N(R8)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR8、C(N)N(R8)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R6所代表的芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基各自独立地任选被一个或多个独立地选自R9、OR9、SR9、S(O)R9、SO2R9、C(O)R9、CO(O)R9、OC(O)R9、OC(O)OR9、NH2、NHR9、N(R9)2、NHC(O)R9、NR9C(O)R9、NHS(O)2R9、NR9S(O)2R9、NHC(O)OR9、NR9C(O)OR9、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR9、NHC(O)N(R9)2、NR9C(O)NHR9、NR9C(O)N(R9)2、C(O)NH2、C(O)NHR9、C(O)N(R9)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR9、C(O)NHSO2R9、C(O)NR9SO2R9、SO2NH2、SO2NHR9、SO2N(R9)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR9、C(N)N(R9)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；R7，在每次出现时，独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基；其中R7所代表的C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自独立地任选被一个或多个独立地选自芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基、环烯基、NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R7所代表的芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基各自独立地任选被一个或多个独立地选自NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；R8，在每次出现时，独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基；其中R8所代表的C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自独立地任选被一个或多个独立地选自R10、OR10、SR10、S(O)R10、SO2R10、C(O)R10、CO(O)R10、OC(O)R10、OC(O)OR10、NH2、NHR10、N(R10)2、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHS(O)2R10、NR10S(O)2R10、NHC(O)OR10、NR10C(O)OR10、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR10、NHC(O)N(R10)2、NR10C(O)NHR10、NR10C(O)N(R10)2、C(O)NH2、C(O)NHR10、C(O)N(R10)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR10、C(O)NHSO2R10、C(O)NR10SO2R10、SO2NH2、SO2NHR10、SO2N(R10)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR10、C(N)N(R10)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R8所代表的芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基各自独立地任选被一个或多个独立地选自R11、OR11、SR11、S(O)R11、SO2R11、C(O)R11、CO(O)R11、OC(O)R11、OC(O)OR11、NH2、NHR11、N(R11)2、NHC(O)R11、NR11C(O)R11、NHS(O)2R11、NR11S(O)2R11、NHC(O)OR11、NR11C(O)OR11、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR11、NHC(O)N(R11)2、NR11C(O)NHR11、NR11C(O)N(R11)2、C(O)NH2、C(O)NHR11、C(O)N(R11)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR11、C(O)NHSO2R11、C(O)NR11SO2R11、SO2NH2、SO2NHR11、SO2N(R11)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR11、C(N)N(R11)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；R9，在每次出现时，独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基；其中R9所代表的C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自独立地任选被一个或多个独立地选自R12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R9所代表的芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基各自独立地任选被一个或多个独立地选自R13、OR13、SR13、S(O)R13、SO2R13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH2、NHR13、N(R13)2、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)2R13、NR13S(O)2R13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13)2、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13)2、C(O)NH2、C(O)NHR13、C(O)N(R13)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO2R13、C(O)NR13SO2R13、SO2NH2、SO2NHR13、SO2N(R13)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR13、C(N)N(R13)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；R10，在每次出现时，独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基和C1‑6羟基烷基；R11，在每次出现时，独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基；其中R11所代表的C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自独立地任选被一个或多个独立地选自C1‑6烷氧基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基、环烯基、NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R11所代表的芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基各自独立地任选被一个或多个独立地选自NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；R12，在每次出现时，独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基；其中R12所代表的C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自独立地任选被一个或多个独立地选自C1‑6烷氧基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基、环烯基、NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R12所代表的芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基各自独立地任选被一个或多个独立地选自NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；且R13，在每次出现时，独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基；其中R13所代表的C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自独立地任选被一个或多个独立地选自烷氧基、NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代。
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