[发明专利]作为BACE1抑制剂的5‑氨基[1，4]噻嗪类有效
| 申请号： | 201380026707.3 | 申请日： | 2013-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN104334554B | 公开（公告）日： | 2017-10-31 |
| 发明（设计）人： | 汉斯·希尔珀特;托马斯·沃尔特林 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61K31/541;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人： | 贺卫国,王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供具有BACE1抑制活性的式I化合物，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 bace1 抑制剂 氨基 噻嗪类 | ||
【主权项】：
式I化合物，其中R1是5‑氰基‑吡啶‑2‑基、5‑氯‑吡啶‑2‑基、5‑二氟甲氧基‑吡啶‑2‑基、5‑甲氧基‑吡嗪‑2‑基或5‑二氟甲基‑吡嗪‑2‑基；R2选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)C1‑6‑烷基，和iii)卤素；R3选自由以下各项组成的组：i)C1‑6‑烷基，和ii)卤素‑C1‑6‑烷基，R4选自由以下各项组成的组：i)C1‑6‑烷基，ii)卤素‑C1‑6‑烷基，和iii)氢，R5选自由以下各项组成的组：i)C1‑6‑烷基，ii)卤素‑C1‑6‑烷基，和iii)氢，或R4和R5一起形成C3‑7‑环烷基环，其任选地被一个以上卤素取代，x是0或2，或其药用盐。
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