[发明专利]作为PDE10抑制剂的三唑并化合物有效

专利信息
申请号: 201380027925.9 申请日: 2013-05-27
公开(公告)号: CN104364249B 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: 亚历山大·弗洛尔;卡特里·格勒布科茨宾登;贝恩德·库恩;克里斯蒂安·勒纳;马库斯·鲁道夫;赫维·舍夫豪泽 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4192
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司11021 代理人: 贺卫国,柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供式(Ia)和(Ib)的化合物,其中R1,R2,R3和R4如在说明书和权利要求中定义,以及其生理上可接受的盐。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。
搜索关键词: 作为 pde10 抑制剂 化合物
【主权项】:
式(Ia)或(Ib)的化合物其中B是C2‑亚烷基,C2‑亚烯基,C2‑亚炔基,R1和R2与它们所连接的氮原子一起,形成4至7元杂环烷基,其可以由1至3个独立地选自由卤素,C1‑C7‑烷基,C1‑C7‑羟烷基,C1‑C7烷氧基,C1‑C7‑卤代烷基,羟基和氧代基组成的组的取代基取代;R3选自氢,C1‑C7‑烷基,C1‑C7‑烷氧基烷基,C1‑C7‑卤代烷基,(CH2)1,2‑C3‑C5‑环烷基,任选地由C1‑C7烷氧基取代的‑(CH2)1,2‑芳基;R4选自由以下各项组成的组:其中R5选自卤素,C1‑C7‑烷基,C1‑C7‑羟烷基,C1‑C7‑卤代烷氧基,C1‑C7‑卤代烷基,C3‑C5‑环烷基,氰基,氨基,硝基,‑O‑R6‑C(O)‑R7,‑SO2R8,任选地由卤素,C1‑C2‑烷氧基或3至9元杂环烷基取代的C1‑C2‑烷氧基,R6和R8独立地选自C1‑C7‑烷基,R7选自3至9元杂环烷基,其中杂环烷基是单价饱和的或部分不饱和的单‑或二环环体系,其包含选自N、O和S的1、2或3个环杂原子,剩下的环原子是碳。
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