[发明专利]吡咯烷基杂环类有效
申请号: | 201380027963.4 | 申请日: | 2013-05-27 |
公开(公告)号: | CN104363908B | 公开(公告)日: | 2017-12-22 |
发明(设计)人: | 亚历山大·弗洛尔;卡特里·格勒布科茨宾登;马蒂亚斯·克尔纳;克里斯蒂安·勒纳 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | A61K31/4162 | 分类号: | A61K31/4162;A61K31/4196;A61K31/47;A61K31/498;A61K31/517;A61K31/519;C07D413/04;C07D471/02;C07D487/02;A61P25/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人: | 陈平,柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式I的化合物及其生理学上可接受的盐,其中A1、A2、A3、B、R1、R2、R3和R4如在说明书中和在权利要求中所定义的。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。 | ||
搜索关键词: | 吡咯 烷基 杂环类 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物其中A1、A2和A3是C,B是C1‑C4亚烷基、C2‑C4亚烯基、‑O‑C1‑C4烷基或‑NH‑C1‑C4烷基,R1和R2与它们所连接的氮原子一起,形成可以被独立地选自由以下各项组成的组的1至3个取代基取代的氮杂环丁烷基、吗啉基、吡咯烷基、哌啶基或吡唑烷基:卤素、C1‑C7烷基、C1‑C7羟烷基、C1‑C7烷氧基、C1‑C7卤代烷基、羟基和氧代基;R3选自吡嗪、嘧啶、咪唑、唑、喹喔啉、喹唑啉,其任选地被选自以下各项的1至3个取代基取代:卤素、C1‑C7烷基、C1‑C7烷氧基、芳基、杂芳基、‑NR5R6、‑O‑R7,或者R3选自由以下各项组成的组:R8、R9和R10独立地选自氢、C1‑C7烷基和NR5R6,R11选自氢、卤素、C1‑C7烷基、C1‑C7烷氧基,R12选自氢或C1‑C7烷基,R13选自氢、任选地被卤素取代的C1‑C7烷基、C3‑C8环烷基、‑C(O)‑NH2,R4选自氢、C1‑C7烷基、C3‑C8环烷基,R5和R6独立地选自氢、C1‑C7烷基,R5和R6与它们所连接的氮原子一起,形成可以被独立地选自由以下各项组成的组的1至3个取代基取代的杂环烷基:卤素、C1‑C7烷基、C1‑C7羟烷基、C1‑C7烷氧基、C1‑C7卤代烷基和氧代基;R7选自C1‑C7烷基、C1‑C7卤代烷基和杂环烷基。
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