[发明专利]化合物

摘要

本发明涉及新颖的维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ)调节剂、其制备方法、含有这些调节剂的药物组合物及其在治疗RORγ介导的炎性、代谢性和自身免疫性疾病中的用途。

主权项

式(Ia)化合物或其药学上可接受的盐：其中R₁选自H、C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基、CF₃和卤素；R₂、R₃和R₄为H；R₅为C_1‑3烷基；R₆为C_3‑5烷基或–CH₂C_3‑4环烷基；R₇选自：每个R₈独立地选自卤素、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、C_3‑6环烷基、CN、OH、C(O)OH、C(O)OC_1‑3烷基和CH₂OH；R₉为基团–(CHR₁₀)_s‑(X)_t‑(CHR₁₀)_u‑R₁₁；每个R₁₀独立地选自H、CH₃、OH和CH₂OH；X为CH₂、NH或O；R₁₁选自氧杂环丙烷、氧杂环丁烷、四氢呋喃、四氢‑2H‑吡喃、吡咯烷、哌啶、吗啉、吗啉‑3‑酮、硫代吗啉1,1‑二氧化物或C_3‑6环烷基，其可以是未取代的或用一个或多个独立地选自CH₃、OMe、OH、CH₂OH和卤素的取代基取代；r为0、1或2；s为0、1或2；t为0或1；u为0、1或2；条件是不超过两个R₁₀基团代表CH₃、OH或CH₂OH。