[发明专利]制备β‑氨基丁酰基取代的5,6,7,8‑四氢[1,4]二唑并[4,3‑α]吡嗪‑7‑基化合物的新合成路线有效
| 申请号： | 201380031570.0 | 申请日： | 2013-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN104520299B | 公开（公告）日： | 2017-03-01 |
| 发明（设计）人： | S·斯塔科维奇;P·姆拉克;G·科皮塔尔 | 申请（专利权）人： | 力奇制药公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P3/10;C07D205/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 胡晨曦,黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备β‑氨基丁酰基取代的5,6,7,8‑四氢[1,4]二唑并[4,3‑α]吡嗪‑7‑基化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 丁酰基 取代 吡嗪 化合物 合成 路线 | ||
【主权项】：
制备式IV化合物的方法，其中Ar表示未取代或取代的C6‑C12‑芳基，Q表示N、CH或被未取代或取代的C1‑C6‑烷基、C6‑C12‑芳基或C7‑C12‑烷基芳基取代的碳，R是H或未取代或取代的C1‑C6‑烷基、C6‑C12‑芳基或C7‑C12‑烷基芳基，该方法包括以下步骤：在催化剂的存在下，在有机溶剂中将式II的化合物其中Ar如上文所定义，与式III的化合物或其盐偶联，其中R和Q如上文所定义；其中所述催化剂选自布朗斯台德酸或路易斯酸，其中布朗斯台德酸选自水或无机酸，或选自C1‑C12‑烷羧酸的有机酸，和/或未取代或氟取代的C1‑C4‑烷基磺酸，或芳基磺酸，并且其中路易斯酸选自铁、锌或铜盐。
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