[发明专利]有用于治疗癌症和自身免疫性疾病的可逆的共价吡咯并嘧啶或吡唑并嘧啶

摘要

提供了包含具有迈克尔受体部分的可逆共价化合物的口服药物配制品，其生产方法，以及这些配制品用于治疗由此类化合物可治疗的疾病的用途，这些疾病例如癌症和自身免疫性疾病。

主权项

1.一种固体口服配制品，包含：(i)治疗有效量的具有化学式(Id)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：Z2是–N-或CR2，其中R2是氢或烷基；R3和R4独立地是氢、甲基、氯、氟、环丙基、羟基、甲氧基、氰基、三氟甲基或三氟甲氧基；R6和R7独立地是氢、甲基、甲氧基、氟、氯、三氟甲基、三氟甲氧基、或氰基；Z是–(亚烷基)-NRa-、其中每个环任选地被一个或两个独立地选自烷基、羟基和卤素的取代基取代，并且其中Ra独立地是氢或烷基；并且Rc是烷基、卤代烷氧基、取代的烷基、环烷基、环亚烷基NRdRe或环亚烷基(亚烷基)NRdRe、或含有一个或两个选自N、O和S的杂原子并且任选地被一个或两个选自羟基、烷基和氟的取代基取代的3至6元饱和的单环杂环基，其中Rd和Re独立地是氢、烷基、或环烷基；以及(ii)至少一种选自肠溶包衣和/或非肠溶延时释放包衣的包衣。