[发明专利]环烷基醚化合物及其作为BACE抑制剂的用途无效
申请号: | 201380033005.8 | 申请日: | 2013-06-20 |
公开(公告)号: | CN104507915A | 公开(公告)日: | 2015-04-08 |
发明(设计)人: | S·卡尔斯特罗姆;P·索德曼;B-M·斯万;L·雷科斯;L·奥伯格 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D235/02 | 分类号: | C07D235/02;A61K31/4184;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人: | 刘彬 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: |
本发明涉及环烷基醚化合物、它们治疗学上可接受的盐、它们的制备方法、此类化合物用于治疗Aβ相关的病理的治疗用途和含此类化合物的药物组合物,所述Aβ相关的病理例如唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病有关的注意力缺陷症状、与疾病例如阿尔茨海默病有关的神经变性或痴呆(包括混合型血管和变性源性痴呆、早老性痴呆、老年性痴呆和与帕金森病有关的痴呆)、进行性核上麻痹或皮质基底变性。式(I),其中A为-O-或-CH2-,n为0或1。 |
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搜索关键词: | 环烷 化合物 及其 作为 bace 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
式I化合物
其中A为‑O‑或‑CH2‑;n为0或1;R1为C1‑6烷基或C1‑6卤代烷基;R2为C1‑6烷基或C1‑6卤代烷基;其中所述C1‑6烷基或C1‑6卤代烷基取代有一个至三个独立地选自以下的基团:C3‑6环烷基或C3‑6卤代环烷基;R5和R6独立地为氢、杂环基、C3‑6环烷基、芳基、杂芳基或C1‑6烷基,其中所述杂环基、C3‑6环烷基、芳基、杂芳基或C1‑6烷基任选地取代有一个或两个独立地选自以下的取代基:卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、氰基或OR9;或者R5和R6与它们所连接的碳一起形成环B,其为3‑14元环烷基或杂环基单环,或9‑14元二环环烷基或杂环基环;并且其中环B任选地被一个或两个独立地选自以下的取代基所取代:氧代、卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、氰基或OR7;R7独立地为氢、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基或C0‑6烷基C3‑6环烷基;R8为氢、卤素或甲基,所述化合物为游离碱形式或其药用盐。
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