[发明专利]环烷基醚化合物及其作为BACE抑制剂的用途

摘要

本发明涉及环烷基醚化合物、它们治疗学上可接受的盐、它们的制备方法、此类化合物用于治疗Aβ相关的病理的治疗用途和含此类化合物的药物组合物，所述Aβ相关的病理例如唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病有关的注意力缺陷症状、与疾病例如阿尔茨海默病有关的神经变性或痴呆(包括混合型血管和变性源性痴呆、早老性痴呆、老年性痴呆和与帕金森病有关的痴呆)、进行性核上麻痹或皮质基底变性。式(I)，其中A为-O-或-CH₂-，n为0或1。

主权项

式I化合物其中A为‑O‑或‑CH₂‑；n为0或1；R¹为C_1‑6烷基或C_1‑6卤代烷基；R²为C_1‑6烷基或C_1‑6卤代烷基；其中所述C_1‑6烷基或C_1‑6卤代烷基取代有一个至三个独立地选自以下的基团：C_3‑6环烷基或C_3‑6卤代环烷基；R⁵和R⁶独立地为氢、杂环基、C_3‑6环烷基、芳基、杂芳基或C_1‑6烷基，其中所述杂环基、C_3‑6环烷基、芳基、杂芳基或C_1‑6烷基任选地取代有一个或两个独立地选自以下的取代基：卤素、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、氰基或OR⁹；或者R⁵和R⁶与它们所连接的碳一起形成环B，其为3‑14元环烷基或杂环基单环，或9‑14元二环环烷基或杂环基环；并且其中环B任选地被一个或两个独立地选自以下的取代基所取代：氧代、卤素、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、氰基或OR⁷；R⁷独立地为氢、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基或C_0‑6烷基C_3‑6环烷基；R⁸为氢、卤素或甲基，所述化合物为游离碱形式或其药用盐。