[发明专利]抗微生物剂化合物

摘要

本发明涉及某些特特拉姆酸衍生物，以及特别地适合用于制备并且研制抗微生物剂(例如抗细菌剂或抗真菌剂)组合物的双环特特拉姆酸衍生物。本发明还涉及此类化合物作为抗微生物剂(例如抗细菌剂或抗真菌剂)以及特别地作为局部抗细菌剂或抗真菌剂的用途。

主权项

式I或式II的化合物或其药学上可接受的盐在制备用作抗微生物剂的药物中的用途：其中：X是O、S或SO2，Y是OH或C1至C10烷基，R1、R2和R4各自独立地选自H和C1至C6烷基，R3选自：选自H、C1至C6烷基、以及–COORz基团的官能团，其中Rz是C1至C6烷基，R12选自H、烯基、芳基、三卤代烷基以及C1至C6烷基，其中所述烯基包括1个至8个碳原子，所述芳基是苯基，且所述烯基和所述芳基任选地被一个或更多个卤基、硝基、TBDMSO或醚基取代，R5和R7各自为式L1‑L2‑R6或L2‑L1‑R6的基团，其中L1是式–[CR8R9]n‑的连接基，其中n是从0至12的整数，并且R8和R9各自独立地选自H或C1至C2烷基，并且其中L2不存在或是选自以下的连接基：O、S、SO、SO2、N(R’)、C(O)、C(O)O、OC(O)、[O(CR’2)r]s、[(CR’2)rO]s、CH(OR’)、C(O)N(R’)、N(R’)C(O)、N(R’)C(O)N(R’)、SO2N(R’)或N(R’)SO2；其中R’和R”各自独立地选自H以及C1至C2烷基，并且其中r是1或2并且s是1至4，并且其中R6选自式CiH2i+1的直链烷基，其中i是1至19的整数；通过式–[CR14R15]t‑的连接基任选地连接的C3至C6环烷基，其中t是0至12的整数并且R14和R15独立地选自H、甲基或乙基；通过式–[CR14R15]t‑的连接基任选地连接的金刚烷基，其中t是0至12的整数并且R14和R15独立地选自H、甲基或乙基；以及苯基。