[发明专利]含有利福昔明和氨基酸的药用组合物、其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201380033964.X | 申请日： | 2013-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN104395322B | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | G·C·维斯科米;L·彻拉茨;F·格雷皮奥尼;D·布拉加;M·金特 | 申请（专利权）人： | 意大利阿尔法韦士曼制药公司 |
| 主分类号： | C07D498/22 | 分类号： | C07D498/22;A61K31/437;A61K47/18;A61K9/00;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 隋晓平,黄革生 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及含有氨基酸的利福昔明组合物，特征在于它们能够增加利福昔明在水溶液中的溶解度。含有氨基酸的利福昔明组合物用于治疗其中氨基酸和利福昔明有效的疾病。本发明涉及药用组合物，其含有利福昔明或其可药用盐之一和一或多种氨基酸以及可药用的赋形剂，其中氨基酸和利福昔明的摩尔比在11至101之间，优选在11至51之间。另外，本发明涉及利福昔明晶体，其特征在于它们通过下列方法获得a)将权利要求1的其中氨基酸和利福昔明的摩尔比在11至101之间的利福昔明和氨基酸的组合物溶于乙醇/水形成的溶液中，乙醇/水的体积比在11至110(v/v)之间；b)将步骤a)中获得的溶液于室温至40℃蒸发1－10天；其中获得的晶体具有单晶空间群P21并且晶胞参数范围如下β92.1(1)－91.9(1)deg。 | ||
| 搜索关键词： | 有利 福昔明 氨基酸 药用 组合 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
药用组合物，该药用组合物含有剂量为20mg－1200mg的利福昔明或其可药用盐之一和一或多种氨基酸以及可药用的赋形剂，其中：－氨基酸和利福昔明的摩尔比在1:1至10:1之间，－所述氨基酸选自色氨酸、丝氨酸、组氨酸、异亮氨酸、缬氨酸和亮氨酸或者它们的混合物。
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