[发明专利]显示提高的粘膜转移的药物纳米粒子

摘要

本发明提供了有助于粒子在粘液中转移的粒子、组合物以及方法。在一些实施方案中，所述组合物和方法可以涉及对粒子，如具有低水溶解度的药剂的粒子的表面包衣进行改性。包括所述粒子的药物组合物非常适合于眼科应用，并且可以用于向眼前部和/或眼后部递送药剂。

主权项

一种适合于向眼施用的药物组合物，所述药物组合物包含：多个包衣粒子，所述包衣粒子包含：包含依碳酸氯替泼诺的核心粒子，其中所述依碳酸氯替泼诺占所述核心粒子的至少约80重量％；和围绕所述核心粒子的包含一种或多种表面改变剂的包衣，其中所述一种或多种表面改变剂包含以下中的至少一种：a)包含亲水性嵌段‑疏水性嵌段‑亲水性嵌段构型的三嵌段共聚物，其中所述疏水性嵌段具有至少约2kDa的分子量，并且所述亲水性嵌段占所述三嵌段共聚物的至少约15重量％，b)合成聚合物，所述合成聚合物在所述聚合物的主链上具有侧羟基，所述聚合物具有至少约1kDa并且小于或等于约1000kDa的分子量，其中所述聚合物至少约30％水解且少于约95％水解，或c)聚山梨醇酯，其中所述一种或多种表面改变剂以至少0.01个分子/平方纳米的密度存在于所述核心粒子的外表面上，其中所述一种或多种表面改变剂以约0.001重量％至约5重量％的量存在于所述药物组合物中，其中所述多个包衣粒子具有小于约1微米的平均最小横截面尺寸；以及一种或多种眼科学上可接受的载体、添加剂和/或稀释剂。