[发明专利]新吡咯烷衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新吡咯烷衍生物，其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和X如权利要求1中所定义，该式(I)的吡咯烷衍生物任选地为两性离子的形式，该式(I)的吡咯烷衍生物为纯光学异构体的形式，或为以任何比例的光学异构体的混合物的形式，或为富含一种光学异构体的形式，以及还涉及它们的药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，以及涉及含有所述化合物的药物组合物。所述化合物尤其可用于治疗特别是人类的癫痫、局部缺血、神经退行性疾病如帕金森病或亨廷顿舞蹈病、多发性硬化症、德维克病和阿尔茨海默病以及精神疾病如精神分裂症、抑郁、成瘾、异常性疼痛、痛觉过敏。

主权项

式(I)的吡咯烷衍生物：其中：‑  R₁表示氢原子、(C₁‑C₆)烷基或C(O)(C₁‑C₆)烷基基团，‑  R₂和R₃，相同或不同，各自彼此独立地表示氢原子或(C₁‑C₆)烷基基团；或者R₂＝H且R₃＝C(O)(C₁‑C₆)烷基，‑  R₄表示‑COOH、‑CN、‑COOR_a、‑C(＝NOH)NH₂、‑CH₂NH₂、‑CH₂OH、‑C(O)NH₂、‑C(O)NHR_a或‑COSR_a，其中R_a表示(C₁‑C₆)烷基基团，或者R₄表示四唑或1,2,4‑噁二唑基团，‑  R₅表示氢原子或(C₁‑C₆)烷基基团，‑  X表示‑C(O)‑或‑CHR_b‑，其中R_b表示‑OR_c或‑OC(O)R_c，R_c表示氢原子或(C₁‑C₆)烷基基团，所述衍生物任选地为两性离子的形式，所述衍生物作为纯光学异构体，或作为以任何比例的光学异构体的混合物，或为富含一种光学异构体的形式，以及它们的药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物。