[发明专利]作为Bub1抑制剂的用于治疗癌症的取代的环烯并吡唑

摘要

本发明涉及式(I)的化合物、其制备方法及其作为Bub1激酶抑制剂用于治疗过度增殖性疾病和/或对诱导细胞死亡应答的病症的用途。

主权项

式(I)的化合物，或者所述化合物的盐或互变异构体，或者所述互变异构体的盐，其中R1/R2相互独立地为氢、卤素，R3相互独立地为氢、1‑6C‑烷氧基，n为1，R4为(a)氢，(b)羟基，(c)1‑6C‑烷氧基，其任选地被下列基团取代(c1)1‑2个OH，(c2)NR11R12，(c3)‑S‑(1‑6C‑烷基)，(c4)‑S(O)‑(1‑6C‑烷基)，(c5)‑S(O)2‑(1‑6C‑烷基)，(d)其中*为连接点，(e)NR13R14，(h)其中*为连接点，R5为(a)氢，(d)2‑6C‑羟基烷基，(e)‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)，(f)‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，(g)‑(2‑6C‑亚烷基)‑NR11R12，R6为(a)氢，(b)卤素，(c)氰基，(d)C(O)NR16R17，(e)C(O)OR15，m为1、2，R9为(a)氢，(b)NR13R14，(c)‑NH‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)，(d)‑NH‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，(e)其中*为连接点，(f)羟基，(g)1‑6C‑烷氧基，p为1、2，R11、R12相互独立地为氢、1‑6C‑烷基，或者R11与R12连同它们所连接的氮原子一起形成5‑元环胺基，R13、R14相互独立地为氢，或者R13与R14连同它们所连接的氮原子一起形成6‑元环胺基，其中一个亚 甲基可被氧原子代替，R15为氢、1‑6C‑烷基，R16、R17相互独立地为氢。