[发明专利]用于配制肽蛋白酶体抑制剂的环糊精络合法在审
| 申请号： | 201380036466.0 | 申请日： | 2013-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN104411334A | 公开（公告）日： | 2015-03-11 |
| 发明（设计）人： | E.路易斯;P.什沃内克;S.达尔齐尔;M.朱马 | 申请（专利权）人： | 欧尼斯治疗公司 |
| 主分类号： | A61K47/40 | 分类号： | A61K47/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黄登高;庞立志 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本公开内容提供用于配制包含一种或多种肽蛋白酶体抑制剂和环糊精特别是经取代环糊精的组合物的方法。还提供了用一种或多种环糊精配制肽蛋白酶体抑制剂(例如式(1)-(5)的化合物或其药学上可接受的盐)的环糊精络合法。所述方法大大提高了这些蛋白酶体抑制剂的溶解度和稳定性，并促进其制备和给药两者。例如，可在药学上有用的pH(例如约3.5)下和在比无一种或多种环糊精及无本文所提供的化合物与一种或多种环糊精之间的络合作用过程可获得的浓度更高的浓度下(例如约5mg/mL)，获得式(5)化合物(卡非佐米)的均质溶液。 |
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| 搜索关键词： | 用于 配制 蛋白酶 抑制剂 环糊精 络合 | ||
【主权项】：
一种用于制备药物组合物的方法，所述方法包括：(i) 提供第一组合，其包含： (a)以下化合物或其药学上可接受的盐：![]()
；(b)一种或多种环糊精(“CD”)；和(c)水；其中所述第一组合为异质的，并且所述化合物或盐在所述第一组合中具有低溶解度；和(ii)将所述第一组合与酸接触以形成第二组合，其中所述化合物在所述第二组合中比在所述第一组合中更加可溶。
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