[发明专利]用于改进的阿片样物质合成的方法

摘要

在包含例如羟吗啡酮碱和/或羟吗啡酮盐的阿片样物质的制备中用作起始材料或中间体材料的化合物和组合物；用于制备这些化合物和组合物的方法；这些化合物和组合物在制备API和药物剂型中的用途；以及所述API和药物剂型在治疗医学病症中的用途。

主权项

用于由式I化合物或者其盐或溶剂合物制备式V化合物或者其溶剂合物的方法，所述方法包括：(a)将式I化合物氧化；(b)在氧化反应之前和/或期间向反应混合物中添加酸H+nXn‑，其中在步骤(b)中以每摩尔当量式I化合物0.4至0.6摩尔当量的量向反应混合物中添加所述酸H+nXn‑；(c)使式V化合物沉淀；以及(d)从反应混合物中分离沉淀，其中，R1是‑H、‑(C1‑C7)烷基、芳烷基、‑(C2‑C6)烯基、‑SiR33、‑(C3‑C7)环烷基、‑(C1‑C7)烷基‑(C3‑C7)环烷基、‑(C3‑C7)环烯基、‑(C1‑C7)烷基‑(C3‑C7)环烯基、‑CR42‑O‑(C1‑C6)烷基、‑C(卤素)3、‑CH2(卤素)、‑CH(卤素)2、‑SO2R5、或O保护基；R2是‑H、‑CH3、‑(C2‑C7)烷基、‑(C2‑C4)烯基、苄基、‑(C1‑C7)烷基‑(C3‑C7)环烷基、‑CN或N保护基，其中所述N‑保护基选自叔丁氧羰基、苄氧羰基、9‑芴基甲氧羰基、烯丙氧羰基、甲苯磺酰基、苯磺酰基、三氟甲基羰基和2，2，2‑三氯乙氧羰基；R3各自独立地选自芳基、‑(C1‑C6)烷基和‑(C1‑C6)烷氧基；R4各自独立地选自‑H和‑(C1‑C6)烷基；R5是‑(C6‑C14)芳基或‑(C1‑C6)烷基；Xn‑是SO42‑；n是2；并且H+nXn‑是H2SO4。