[发明专利]用于制造羟基化的环戊基嘧啶化合物的方法有效
申请号: | 201380037994.8 | 申请日: | 2013-05-17 |
公开(公告)号: | CN104487430A | 公开(公告)日: | 2015-04-01 |
发明(设计)人: | J·W·莱恩;T·雷马查克;S·谢克亚;K·L·斯潘瑟;P·J·斯腾格尔 | 申请(专利权)人: | 阵列生物制药公司;基因泰克公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国科*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供用于制造和纯化羟基化的环戊[d]嘧啶化合物的新方法,所述化合物适用于作为AKT蛋白激酶抑制剂治疗如癌症的疾病,包括化合物(S)-2-(4-氯苯基)-1-(4-((5R,7R)-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊[d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-3-(异丙基氨基)丙-1-酮。 | ||
搜索关键词: | 用于 制造 羟基 环戊基 嘧啶 化合物 方法 | ||
【主权项】:
一种方法,其包括将式IV的化合物或其盐:
其中R1是氢或氨基保护基;R2是氢或任选取代的C1‑C12烷基;并且R3是卤素,与一氧化碳、羰基化催化剂以及式R4OH的醇接触以形成式III的化合物或其盐:
其中R4是C1‑C6烷基。
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