[发明专利]苯并吡喃鎓化合物有效

专利信息
申请号: 201380040246.5 申请日: 2013-08-20
公开(公告)号: CN104540819B 公开(公告)日: 2019-04-19
发明(设计)人: G·赫曼森;P·T·克则内;S·德赛;M·S·温泽尔;F·G·勒尔曼;M·C·内兰德 申请(专利权)人: 皮尔斯生物科技有限公司;迪奥米克斯有限公司
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06;C07D405/14;A61K49/10
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 用作标记的具有与已知荧光化合物相当特性的化合物。所述化合物与蛋白质和核酸缀合用于生物成像和分析。提供了所述化合物的合成,所述缀合化合物的形成和用途以及它们各自的具体的非限制性实例。
搜索关键词: 吡喃鎓 化合物
【主权项】:
1.下述任一通式的化合物:通式Ia通式Ib通式Ic通式Id通式IIa通式IIb通式IIc通式IId其中:当该化合物是通式Ia或IIa时,R2和R3各自独立地选自磺基烷基或PEG基团P‑L‑Z;R5是H或CH3;R6是叔丁基或未取代或取代的苯基;R11是磺酸,羧酸或氨基;R13和R14各自独立地选自烷基,磺基烷基或PEG基团P‑L‑Z;且R1,R4,R7,R8,R9和R12各自是H;当该化合物是通式Ib或IIb时,R2和R3各自独立地选自磺基烷基或PEG基团P‑L‑Z;R5是H或CH3;R6是叔丁基或未取代或取代的苯基;R11是磺酸,羧酸或氨基;R13和R14各自独立地选自烷基,磺基烷基或PEG基团P‑L‑Z;且R1,R4,R7,R8,R9和R12各自是H;当该化合物是通式Ic或IIc时,R2和R3各自独立地选自磺基烷基或PEG基团P‑L‑Z;R5是H或CH3;R6是叔丁基或未取代或取代的苯基;R11是磺酸,羧酸或氨基;R13和R14各自独立地选自烷基,磺基烷基或PEG基团P‑L‑Z;且R1,R4,R7,R8,R9和R12各自是H;当该化合物是通式Id或IId时,R2和R3各自独立地选自磺基烷基或PEG基团P‑L‑Z;R5是H或CH3;R6是叔丁基或未取代或取代的苯基;R11是磺酸,羧酸或氨基;R13和R14各自独立地选自烷基,磺基烷基或PEG基团P‑L‑Z;且R1,R4,R7,R8,R9和R12各自是H;X选自‑OH,‑NH‑NH2,羟基琥珀酰亚胺基,磺基琥珀酰亚胺基,2,3,5,6‑四氟苯氧基,4‑磺基‑2,3,5,6‑四氟苯氧基,‑NR‑L‑OH,‑NR‑L‑NH‑NH2,‑NR‑L‑CO2H,‑NR‑L‑CO‑羟基琥珀酰亚胺基,‑NR‑L‑CO‑磺基琥珀酰亚胺基,‑NR‑L‑CO‑4‑磺基‑2,3,5,6‑四氟苯基,‑NR‑L‑CO‑2,3,5,6‑四氟苯基,‑NR‑L‑CHO,或‑NR‑L‑马来酰亚胺;R是‑H或脂族基团或杂脂族基团;P是乙二醇基团,二甘醇基团或聚乙二醇基团,其中该聚乙二醇基团是(CH2CH2O)s,其中s是3‑6的整数,该整数包括端值;L是直链,支链或环状烷基基团,其可以被氧,氮,取代的氮和/或硫中的至少一个原子取代;Z是H,CH3,或磺基烷基;R1‑R14中的至少一个包含至少一个PEG和至少一个SO3;Kat是Na+,K+,Ca2+,氨或其它补偿负电荷所需的阳离子的成员;n是0,1,2或3;o是0‑12的整数,该整数包括端值;且p是1‑6的整数,该整数包括端值。
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