[发明专利]杂环化合物

摘要

本发明提供了具有优良的JAK抑制作用的化合物或其盐，其可用作自身免疫性疾病(类风湿性关节炎、牛皮癣、炎性肠疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化、系统性红斑狼疮等)、癌症(白血病、子宫平滑肌肉瘤、前列腺癌、多发性骨髓瘤、恶病质、骨髓纤维化等)等的药物。本发明涉及由下式表示的化合物或其盐，其中各符号如说明书中所定义。

主权项

式(I)所表示的化合物或其盐：其中环A部分为含氮芳族杂环，其中Q为碳原子或氮原子，且X2和X3各自独立地为碳原子或氮原子，且它们中的任一个为氮原子；R1为(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)氰基,(4)羧基,(5)C1‑6烷基‑羰基,(6)C1‑6烷氧基‑羰基,(7)氨甲酰基，其任选被C1‑6烷基单‑或二‑取代,(8)C1‑6烷基，其任选被1‑3个羟基取代，或(9)C3‑6环烷基；R2为(1)C1‑2烷基，其被1‑3个选自以下的取代基取代：(a)C6‑14芳基，其任选被1‑3个C1‑6烷氧基取代，和(b)3‑至8‑元单环非‑芳族杂环基，其任选被1‑3个C1‑6烷基取代，(2)C3‑6烷基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(a)羟基，和(b)C1‑6烷氧基，(3)C3‑10环烷基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(a)羟基,(b)C1‑6烷基,(c)氧代基团,(d)C1‑6亚烷基二氧基,(e)C6‑14芳基,(f)卤素原子,和(g)氨基,(4)C6‑14芳基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(a)卤素原子,(b)C1‑6烷基，其任选被1‑3个卤素原子取代,(c)氰基,(d)氨甲酰基,(e)氨基,和(f)C1‑6烷氧基,(5)3‑至8‑元单环非‑芳族杂环基,或(6)5‑至7‑元单环芳族杂环基；且R3为(1)C1‑2烷基，其被1‑3个选自以下的取代基取代：任选被1‑3个氨磺酰基取代的C6‑14芳基,(2)C3‑10环烷基,(3)C3‑10环烯基,(4)C6‑14芳基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(a)卤素原子,(b)硝基,(c)氰基,(d)氨甲酰基，其任选被C1‑6烷基单‑或二取代，所述C1‑6烷基任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(i)C1‑6烷氧基,(ii)羟基,和(iii)氨基，其任选被C1‑6烷基单‑或二取代,(e)氨磺酰基，其任选被C1‑6烷基单‑或二取代,(f)C1‑6烷基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(i)卤素原子,(ii)氰基,(iii)羟基,(iv)氨甲酰基，其任选被选自C1‑6烷基和C3‑10环烷基的取代基单‑或二‑取代，(v)氨基，其任选被C1‑6烷基单‑或二取代,和(vi)3‑至8‑元单环非‑芳族杂环基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：氧代基团和卤素原子,(g)C1‑6烷氧基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(i)卤素原子,(ii)氰基,(iii)羟基,和(iv)氨甲酰基，其任选被选自以下的取代基单‑或二‑取代：任选被1‑3个C1‑6烷氧基取代的C1‑6烷基，(h)C1‑6烷氧基‑羰基,(i)氨基，其任选被选自以下的取代基单‑或二‑取代：(i)C1‑6烷基‑羰基,和(ii)C1‑6烷基，其任选被1‑3个C1‑6烷氧基取代，(j)3‑至8‑元单环非‑芳族杂环基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(i)氧代基团,(ii)C1‑6烷基,(iii)C1‑6烷基‑羰基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：羟基和C1‑6烷氧基,(iv)氨甲酰基，其任选被C1‑6烷基单‑或二‑取代，(v)C1‑6烷基磺酰基,和(vi)卤素原子,和(k)C1‑6亚烷基二氧基,(5)5‑至7‑元单环芳族杂环基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(a)羧基,(b)氰基,(c)C1‑6烷氧基‑羰基,(d)氨甲酰基，其任选被选自以下的取代基单‑或二‑取代：(i)C1‑6烷基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：羟基和氰基,(ii)C3‑10环烷基，其任选被1‑3个氰基取代,(iii)5‑至7‑元单环芳族杂环基，其任选被1‑3个C1‑6烷基取代,和(iv)3‑至8‑元单环非‑芳族杂环基,(e)3‑至8‑元单环非‑芳族杂环基，其任选被1‑3个氧代基团取代，(f)C1‑6烷基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(i)氰基,(ii)氨甲酰基,和(iii)3‑至8‑元单环非‑芳族杂环基，其任选被1‑3个氧代基团取代,(g)C3‑10环烷基,(h)3‑至8‑元单环非‑芳族杂环基羰基,和(i)氨基,(6)8‑至12‑元稠合芳族杂环基，其任选被1‑3个C1‑6烷基取代,(7)3‑至8‑元单环非‑芳族杂环基,其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(a)氧代基团,和(b)C1‑6烷基,(8)8‑至12‑元稠合非‑芳族杂环基，其任选被1‑3个氧代基团取代,或(9)氨基，其任选被选自以下的取代基单‑或二‑取代：(a)C6‑14芳基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：(i)氨甲酰基,和(ii)氨磺酰基,(b)C1‑6烷基，其任选被1‑3个选自以下的取代基取代：任选被1‑3个C1‑6烷氧基取代的C6‑14芳基，和(c)C6‑14芳基‑羰基条件是：3‑(3‑氟苯基)‑1‑三苯甲基‑1,5‑二氢‑4H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶‑4‑酮除外。