[发明专利]用选择性雄激素受体调节剂(SARM)治疗雄激素受体(AR)阳性乳癌的方法在审
申请号: | 201380040703.0 | 申请日: | 2013-03-07 |
公开(公告)号: | CN104754939A | 公开(公告)日: | 2015-07-01 |
发明(设计)人: | J·T·多尔顿;M·S·斯坦纳;R·纳拉亚南;S·安 | 申请(专利权)人: | GTX公司 |
主分类号: | A01N37/34 | 分类号: | A01N37/34 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 黄歆;过晓东 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及治疗诸如女性受试者的受试者的雄激素受体阳性乳癌。因此,本发明提供了以下各项的方法:a)治疗罹患乳癌的受试者;b)治疗罹患转移性乳癌的受试者;c)治疗罹患难治性乳癌的受试者;d)治疗罹患AR阳性乳癌的受试者;e)治疗罹患AR阳性难治性乳癌的受试者;f)治疗罹患AR阳性转移性乳癌的受试者;g)治疗罹患AR阳性和ER阳性乳癌的受试者;h)治疗罹患三阴性乳癌的受试者;i)治疗罹患晚期乳癌的受试者。 | ||
搜索关键词: | 选择性 激素 受体 调节剂 sarm 治疗 ar 阳性 乳癌 方法 | ||
【主权项】:
一种治疗罹患乳癌的受试者的方法,包括以下步骤:向所述受试者给予一种由式I结构代表的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物:X是一个键、O、CH2、NH、S、Se、PR、NO或NR;G是O或S;T是OH、OR、‑NHCOCH3或NHCOR;R是烷基、卤烷基、二卤烷基、三卤烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、烯基或OH;R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3;R2是H、F、Cl、Br、I、CH3、CF3、OH、CN、NO2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、烷基、芳基烷基、OR、NH2、NHR、N(R)2、SR;R3是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、COR、COOH、CONHR、CF3、Sn(R)3,或R3连同其所附接的苯环一起形成一个由以下结构代表的稠环系统:Z是NO2、CN、COR、COOH或CONHR;Y是CF3、F、Br、Cl、I、CN或Sn(R)3;Q是CN、烷基、卤素、N(R)2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R或SR;或者Q连同其所附接的苯环一起是一个由结构A、B或C代表的稠环系统:n是一个1‑4的整数;并且m是一个1‑3的整数。
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