[发明专利]芳基内酰胺激酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 201380041073.9 申请日: 2015-08-04
公开(公告)号: CN104507941A 公开(公告)日: 2015-07-29
发明(设计)人: V·M·弗鲁杜拉;S·潘;R·拉亚马尼;S·J·纳拉;M·S·卡拉索鲁武;T·K·玛莎勒;J·L·迪塔;C·D·德茨艾尔巴;J·J·布朗森;J·E·迈克尔 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61P25/02;A61P25/16;A61P25/28
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明内容概括地涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的化合物,包含该化合物的组合物及抑制AAK1的方法。
搜索关键词: 内酰胺 激酶 抑制剂
【主权项】:
式(I)化合物或其药用盐:其中:R1选自氢、C2‑C4烯基、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷氧基C1‑C3烷基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基氨基、芳基C1‑C3烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烷基C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基和C1‑C3羟基烷基;R2选自氢、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷氧基羰基氨基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基氨基、C1‑C3烷基羰基氨基、氨基、芳基氨基、芳基羰基氨基、C3‑C6环烷基氨基、C3‑C6环烷基羰基氨基、C3‑C6环烷基氧基、卤素、C1‑C3卤代烷氧基、C1‑C3卤代烷基、C2‑C3卤代烷基氨基、C2‑C3卤代烷基羰基氨基、羟基和苯基C1‑C3烷基氨基,其中所述苯基任选地取代有C1‑C3烷氧基;R3和R4独立地选自氢、C1‑C4烷氧基、C1‑C3烷氧基C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基羰基、C1‑C4烷基、C1‑C3烷基磺酰基、氨基羰基、氰基、C3‑C6环烷基、二(C1‑C3烷基)氨基羰基、卤素、C1‑C3卤代烷氧基、C1‑C3卤代烷基、杂芳基、羟基、C1‑C3羟基烷基和任选地取代有卤素的苯基;R5为C1‑C3烷基‑Y或C2‑C8烷基,其中所述C2‑C8烷基任选地取代有一个、两个、三个或四个独立地选自以下的基团:C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基氨基、C1‑C3烷氧基C2‑C3烷基氨基、氨基、芳基、二(C1‑C3烷基)氨基、卤素、C1‑C3卤代烷基氨基、C1‑C3卤代烷基羰基氨基、羟基、‑NRxRy和C3‑C8环烷基,其中所述环烷基还任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基氨基、C1‑C3烷氧基C2‑C3烷基氨基、氨基、芳基、芳基C1‑C3烷基、卤素、C1‑C3卤代烷基、C1‑C3卤代烷基氨基和羟基;Rx和Ry与它们所连接的氮原子一起形成三至六元环;且Y选自其中n为0、1、2或3;每个R6独立地选自氢、C1‑C6烷基、芳基、芳基C1‑C3烷基、C3‑C6环烷基、卤素和C1‑C3卤代烷基;每个R7独立地选自氢、C1‑C3烷氧基和羟基;且R8选自氢、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基和C1‑C6烷基羰基。
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