[发明专利]用于制备杂环酯衍生物的方法有效
申请号: | 201380041843.X | 申请日: | 2013-08-05 |
公开(公告)号: | CN104870454B | 公开(公告)日: | 2020-03-03 |
发明(设计)人: | C.A.特勒哈;J-P.A.M.邦加茨;A.E.斯塔佩斯;K.J.H.维特斯;K.J.威尔逊 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07F7/08 | 分类号: | C07F7/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;彭昶 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及一种用于制备式I的杂环酯衍生物的方法 |
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搜索关键词: | 用于 制备 杂环酯 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
一种用于制备式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的方法,
(I)其中A1选自C1‑3烷基;其中
选自
、
、
、
和
;其中每个R4独立地选自H、F、Cl、Br、I、‑OH、‑OCH3、‑OCH2CH3、‑SC(1‑4)烷基、‑SOC(1‑4)烷基、‑SO2C(1‑4)烷基、‑C(1‑3)烷基、‑CO2Rd、‑CONReRf、‑CCRg、和‑CN;并且其中Rd选自氢和‑C(1‑3)烷基;Re选自H和‑C(1‑3)烷基;Rf选自H和‑C(1‑3)烷基;并且Rg选自H、‑CH2OH和‑CH2CH2OH;所述方法包括:
在叔有机碱存在下;在偶联体系存在下;在式A1OH的醇中;在约60℃至约120℃范围内的温度下;使式(VIII)的化合物与一氧化碳气体或一氧化碳源反应,以生成对应的式(I)的化合物。
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