[发明专利]抗细菌化合物

摘要

本发明涉及新颖的可以抑制FabI酶活性的具有化学式(I)的化合物，并且这些化合物对于治疗细菌感染是有用的。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物，以及用于制备这些化合物的化学方法。

主权项

1.一种具有化学式(I)的化合物其中邻近X的键表示一个单键或双键，当代表一个双键时，那么X代表C(R⁴)，该R⁴为‑T¹‑R²⁰；当代表一个单键时，那么X代表N(R⁴)，该R⁴为‑T¹‑R²⁰；R¹是氢；R²是氢；R³是氢；除C(R⁴)和N(R⁴)外，其它R⁴代表氢；T¹代表一个直接键；R²⁰代表芳基或杂芳基，其任选地被一个或多个Y²取代基取代；R^x代表：(i)其中X^x代表C(H)或C(R^y1)；R^y1代表一个至三个可任选的取代基，各自独立地选自氢、‑CN、‑O‑C_1‑6烷基或C_1‑6烷基；R^y2和R^y3各自独立地代表氢或‑Q¹‑R⁵；Q¹代表‑C(O)‑；R⁵代表C_1‑6烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基独立选自＝O和Q²；芳基或杂芳基，其中后面的两个基团任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自Q³；Q²代表‑OC_1‑6烷基或杂芳基；Q³代表卤素、‑O‑C_1‑6烷基或C_1‑6烷基；或R⁵代表(ii)其中X^x代表C(H)；Z¹代表‑X¹‑O‑X^1a‑或‑X²‑N(R^z3)‑X^2a‑；X¹和X²独立地代表一个直接键、‑C(O)‑或‑C(R^z4)(R^z5)‑；X^1a和X^2a独立地代表一个直接键或‑V¹‑C(R^z1)(R^z2)‑；V¹代表一个直接键或‑C(O)‑；R^z1、R^z2、R^z3、R^z4和R^z5独立地代表氢、C_1‑6烷基，或杂环烷基；(iii)其中X^x代表C(H)；Z²代表‑C(R^z6)(R^z7)‑或‑C(O)‑；Z³代表一个直接键，由此形成一种7元环；或‑CH₂‑，由此形成一种8元环；环A代表任选地包含一个、两个或三个双键并且因此为芳香族的或非‑芳香族的，并且除了必须的N外，任选地包含另外的一个至三个杂原子选自N、O和S的5元或6元环，并且该环任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自R^z8；R^z6和R^z7独立代表氢；R^z8代表氢或任选地被一个或多个取代基取代的C_1‑6烷基，这些取代基选自＝O和‑OC_1‑4烷基；Y²代表‑OC_1‑6烷基或C_1‑6烷基；杂环烷基代表非芳香族的单环的杂环烷基，其中至少一个原子是选自N、O和S的杂原子；芳基代表C_6‑12芳基；杂芳基代表具有5‑10元、包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的芳香族基团，或其药学上可接受的盐。