[发明专利]具有抑制11β‑HSD1酶活性的化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及包含其作为活性成分的药物组合物

摘要

本发明涉及一种抑制11β‑HSD1酶活性的新型化合物或其药学上可接受的盐，一种该化合物的制备方法，以及一种含有该化合物作为活性成分的药物组合物。由于本发明化合物选择性地抑制11β‑HSD1(11β‑羟基类固醇脱氢酶1型)的活性，因此，本发明的化合物可以有效地用作治疗由11β‑HSD1过度活化引起的疾病的治疗剂，诸如非胰岛素依赖型II型糖尿病、胰岛素耐受、肥胖、血脂异常、代谢综合征，以及其它糖皮质激素过度活跃介导的疾病。

主权项

一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自以下化合物：(22)E‑4‑[1‑((2‑氟‑N‑甲基‑苯磺酰胺基)甲基)环丙基甲酰胺基]‑金刚烷‑1‑甲酰胺；(71)E‑4‑[2‑(2‑氟‑苯磺酰胺基)‑2‑甲基丙酰胺基]‑金刚烷‑1‑甲酰胺；(84)E‑4‑[2‑(2,6‑二氟‑苯磺酰胺基)‑2‑甲基丙酰胺基]金刚烷‑1‑甲酰胺；(113)E‑[3‑((5‑氨基甲酰基金刚烷‑2‑基)氨基甲酰基)苯基]‑2‑氟‑3‑氯‑苯磺酰钠；和(119)E‑4‑[3‑(3,5‑二氯‑苯磺酰胺基)‑苯甲酰胺基]‑金刚烷‑1‑甲酰胺。