[发明专利]治疗性双膦酸盐有效
| 申请号： | 201380046344.X | 申请日： | 2013-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN104822695B | 公开（公告）日： | 2018-01-09 |
| 发明（设计）人： | 戴维·威默 | 申请（专利权）人： | 衣阿华大学研究基金会 |
| 主分类号： | C07F9/38 | 分类号： | C07F9/38;A61K31/663;A61P35/00;A61P3/00;A61P15/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 周李军,杨思捷 |
| 地址： | 美国衣*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供式I和式II及其盐的新型焦磷酸合酶抑制剂；本发明还提供包含此抑制剂的组合物及其使用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 性双膦酸盐 | ||
【主权项】：
一种式I或式II的化合物：其中：X为(C1‑C6)亚烷基；Y为(C1‑C6)亚烷基；R1为饱和或不饱和(C1‑C20)烷基链；R2为甲基；每个R3、R4、R5和R6独立地为OH或(C1‑C6)烷氧基；R7为饱和或不饱和(C1‑C20)烷基链，其任选在所述链中包含一个或多个芳基环或杂芳基环，其中(C1‑C20)烷基任选被一个或多个卤代基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基、杂芳基或NRmRn取代，且其中任一芳基或杂芳基任选被一个或多个(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷酰基、(C1‑C6)烷酰氧基、(C1‑C6)烷氧羰基、卤代基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NRaRb、芳基或杂芳基取代；R8为饱和或不饱和(C1‑C20)烷基链，其任选在所述链中包含一个或多个芳基环或杂芳基环，其中(C1‑C20)烷基任选被一个或多个卤代基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基、杂芳基或NRmRn取代，且其中任一芳基或杂芳基任选被一个或多个(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷酰基、(C1‑C6)烷酰氧基、(C1‑C6)烷氧羰基、卤代基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NRaRb、芳基或杂芳基取代；R9为饱和或不饱和(C1‑C20)烷基链；R10为甲基；每个Ra和Rb独立地为H、(C1‑C6)烷基或芳基；或Ra和Rb与其所连接的氮一起形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或硫代吗啉环；每个Rm和Rn独立地为H、(C1‑C6)烷基或芳基；或Rm和Rn与其所连接的氮一起形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或硫代吗啉环；且其中Ra、Rb、Rm或Rn中的任一芳基任选被一个或多个(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷酰基、(C1‑C6)烷酰氧基、(C1‑C6)烷氧羰基、卤代基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基或NRsRt取代，其中每个Rs和Rt独立地为H或(C1‑C6)烷基；或其药学上可接受的盐。
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