[发明专利]阳离子性脂质在审

专利信息
申请号: 201380046439.1 申请日: 2013-07-08
公开(公告)号: CN104603102A 公开(公告)日: 2015-05-06
发明(设计)人: 洼山刚之;江良公宏;直井智幸;八木香机;细江慎太郎 申请(专利权)人: 协和发酵麒麟株式会社
主分类号: C07C271/12 分类号: C07C271/12;A61K31/7088;A61K47/18;A61K47/44;A61K47/48;A61K48/00;A61P29/00;A61P35/00;C07C211/21;C07C215/08;C07C217/08;C07C271/16
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 杨宏军;牛蔚然
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明提供使得容易将核酸导入到例如细胞内的式(A)表示的阳离子性脂质等、包含该阳离子性脂质及核酸的组合物、使用包含该阳离子性脂质及核酸的组合物将核酸导入细胞内的方法等,所述式(A)中,R1为链烯基等;R2为链烯基等;R3及R4为烷基,或者连接在一起形成亚烷基,或者R3与R5一起形成亚烷基;R5为氢原子等,或者与R3一起形成亚烷基;X1为亚烷基;X2为单键,或者为亚烷基。
搜索关键词: 阳离子 性脂质
【主权项】:
式(A)、式(B)或式(C)表示的阳离子性脂质,式(A)中,R1为碳原子数8~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或者炔基,R2为碳原子数8~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或者炔基,烷氧基乙基,烷氧基丙基,链烯基氧基乙基,链烯基氧基丙基,炔氧基乙基或炔氧基丙基,R3及R4相同或不同,为碳原子数1~3的烷基,或者连接在一起形成碳原子数2~8的亚烷基,或者R3与R5一起形成碳原子数2~8的亚烷基,R5为氢原子,碳原子数1~6的烷基,碳原子数3~6的链烯基,氨基,单烷基氨基,羟基,烷氧基,氨基甲酰基,单烷基氨基甲酰基,二烷基氨基甲酰基,或被相同或不同的1~3个氨基、单烷基氨基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代的碳原子数1~6的烷基或碳原子数3~6的链烯基,或者与R3一起形成碳原子数2~8的亚烷基,X1为碳原子数1~6的亚烷基,X2为单键,或者为碳原子数1~6的亚烷基,其中,X1与X2的碳原子数之和为7以下,R5为氢原子时,X2为单键,R5与R3一起形成碳原子数2~6的亚烷基时,X2为单键,或者为亚甲基或亚乙基;式(B)中,R6为碳原子数8~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或者炔基,R7为碳原子数8~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或者炔基,烷氧基乙基,烷氧基丙基,链烯基氧基乙基,链烯基氧基丙基,炔氧基乙基或炔氧基丙基;式(C)中,R8为碳原子数8~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或者炔基,R9为碳原子数8~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或者炔基,烷氧基乙基,烷氧基丙基,链烯基氧基乙基,链烯基氧基丙基,炔氧基乙基或炔氧基丙基,X3为碳原子数1~3的亚烷基,R10为氢原子,或碳原子数1~3的烷基。
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