[发明专利]作为抗寄生虫剂的螺环异噁唑啉无效

专利信息
申请号: 201380046559.1 申请日: 2013-09-04
公开(公告)号: CN104603140A 公开(公告)日: 2015-05-06
发明(设计)人: S.梅农;S.M.K.希恩;V.A.瓦利安考特 申请(专利权)人: 佐蒂斯有限责任公司
主分类号: C07D491/10 分类号: C07D491/10;A61K31/397;A61P33/00;C07D491/20;C07D495/10
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 刘海
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明叙述式(1)的螺环异噁唑啉衍生物,其立体异构体,其兽医学或医药学上可接受的盐;其组合物;制造方法;和其作为动物中的杀寄生虫剂的用途。变量W1、W2、W3、W、X、R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4和n如本文中所描述。
搜索关键词: 作为 寄生虫 螺环异噁唑啉
【主权项】:
一种式(1)化合物,其中W1、W2和W3各自独立地是C或N;X是‑S(O)p或O并且W是CH2,或W是‑S(O)p或O并且X是CH2;其条件是如果W或X是O,那么W1、W2和W3之一是N,并且如果W1、W2和W3都是C,那么X或W之一是‑S(O)p;R1a、R1b和R1c各自独立地是氢、卤基、氰基、羟基、硝基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤烷基、C1‑C6烷氧基、C0‑C3烷基C3‑C6环烷基、C1‑C6卤烷氧基、‑C(O)NH2、‑SF5或‑S(O)pR;R2是卤基、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤烷基、硝基、羟基、‑C(O)NRaRb、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、‑S(O)pR或‑OR;R3是氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤烷基、‑C(O)NRaRb、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C2‑C6卤烯基或C2‑C6卤炔基;R4是氢、C1‑C6烷基、C0‑C6烷基C3‑C6环烷基、‑C(O)R5、‑C(S)R5、‑C(O)NRaR5、‑C(O)C(O)NRaR5、‑S(O)pRc、‑S(O)2NRaR5、‑C(NR6)R5、‑C(NR6)NRaR5、C0‑C6烷基苯基、C0‑C6烷基杂芳基或C0‑C6烷基杂环;R5是氢、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C0‑C6烷基C3‑C6环烷基、C0‑C6烷基苯基、C0‑C6烷基杂芳基或C0‑C6烷基杂环;R6是氢、C1‑C6烷基、羟基、氰基、硝基、‑S(O)pRc或C1‑C6烷氧基;R是任选地经至少一个卤基取代基取代的C1‑C6烷基或C3‑C6环烷基;Ra是氢、C1‑C6烷基或C0‑C3烷基C3‑C6环烷基;其中所述烷基和烷基环烷基任选地经氰基或至少一个卤基取代基取代;Rb是氢、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、C0‑C3烷基苯基、C0‑C3烷基杂芳基或C0‑C3烷基杂环,其各自在化学可能时任选地经至少一个选自以下的取代基取代:羟基、氰基、卤基或‑S(O)pR;Rc是C1‑C6烷基、C1‑C6卤烷基、C1‑C6卤烷基C3‑C6环烷基、C0‑C3烷基C3‑C6环烷基、C0‑C3烷基苯基、C0‑C3烷基杂芳基或C0‑C3烷基杂环,其各自任选地经至少一个选自以下的取代基取代:氰基、卤基、羟基、氧代、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤烷氧基、C1‑C6卤烷基、‑S(O)pR、‑SH、‑S(O)pNRaRb、‑NRaRb、‑NRaC(O)Rb、‑SC(O)R、‑SCN或‑C(O)NRaRb;R4和R5C1‑C6烷基或C0‑C6烷基C3‑C6环烷基部分中的每一者可以任选地并且独立地经至少一个选自以下的取代基取代:氰基、卤基、羟基、氧代、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤烷氧基、C1‑C6卤烷基、C1‑C6烷基、羟基C1‑C6烷基‑、‑S(O)pRc、‑SH、‑S(O)pNRaRb、‑NRaRb、‑NRaC(O)Rb、‑SC(O)R、‑SCN或‑C(O)NRaRb;并且其中R4和R5C0‑C6烷基苯基、C0‑C6烷基杂芳基或C0‑C6烷基杂环部分中的每一者可以进一步任选地经至少一个选自以下的取代基取代:氰基、卤基、氧代、=S、=NR6、羟基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基、羟基C1‑C6烷基‑、C1‑C6卤烷基、‑SH、‑S(O)pR和C1‑C6卤烷氧基;n是整数0、1或2,并且当n是2时,每个R2可以彼此相同或不同;并且p是整数0、1或2;其立体异构体,和其兽医学或医药学上可接受的盐。
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