[发明专利]用于治疗实体肿瘤的氯硝柳胺及其衍生物在审
申请号: | 201380046667.9 | 申请日: | 2013-08-06 |
公开(公告)号: | CN104936586A | 公开(公告)日: | 2015-09-23 |
发明(设计)人: | 比约恩·舍夫勒;马丁·格拉斯 | 申请(专利权)人: | 生命与大脑有限公司;波恩莱茵弗里德里希·威廉大学 |
主分类号: | A61K31/165 | 分类号: | A61K31/165;A61K31/4188;A61P35/00;A61K45/06;A61K31/167 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;彭鲲鹏 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及氯硝柳胺用于治疗癌症的新治疗用途。特别地,提供了氯硝柳胺或其衍生物之一与烷化剂之组合用于治疗实体肿瘤。此外,氯硝柳胺或其衍生物之一可用于治疗以NFKBIA低表达为特征的实体肿瘤。最后,本发明涉及用于确定单独用氯硝柳胺治疗或氯硝柳胺与烷化剂组合治疗是否适用于癌症患者的诊断方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 实体 肿瘤 氯硝柳胺 及其 衍生物 | ||
【主权项】:
根据式I、II或III的细胞抑制化合物或其盐以及烷化化合物,其用于治疗实体肿瘤:其中A是羰基、亚甲基、羟基次甲基、烷氧基次甲基、氨基次甲基、肟、腙、芳基腙或缩氨基脲;B如果存在的话,则为CR25R26、O、S或NR27;R1、R3、R4、R8、R10和R11独立地为氢、羟基、烷氧基、卤素或C1至C6烷基;R2和R7独立地为卤素、羟基或氢;R5如果存在的话,则为羟基、磷酸酯/盐、氢、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基或氨基;R6如果存在的话,则为氢或C1至C6烷基;R9是硝基、氢、羟基、氨基、卤素、烷基、烯基、炔基或芳基;并且R21、R22、R23和R24如果存在的话,则独立地为氢、羟基、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基;R25和R26如果存在的话,则独立地为氢、羟基、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基;并且R27如果存在的话,则为氢或C1至C6烷基。
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