[发明专利]新型肾素抑制剂

摘要

本发明提供一种作为肾素抑制剂而有效的含氮饱和杂环化合物。一种化合物或其药理上所允许的盐，其中，所述化合物由如下式[I]表示，式中，R¹表示环烷烃基或烷烃基，R²²表示可以被取代的芳基等，R表示低级烷烃基，R³、R⁴、R⁵和R⁶相同或不同，且表示氢原子、可以被取代的氨基甲酰基、可以被取代的烷烃基或烷氧羰基。

主权项

1.一种化合物或其药理上所允许的盐，其中，所述化合物由化学式1表示，[化学式1]式中，R¹表示环烷烃基；R²²表示：1)可以被取代的芳基、2)可以被取代的吡啶基、3)可以被取代的吡唑并吡啶基、4)可以被取代的吲哚基、5)可以被取代的苯并呋喃基、6)可以被取代的喹啉基、7)可以被取代的苯并二氢吡喃基、8)可以被取代的二氢苯并呋喃基、9)可以被取代的吲唑基、10)可以被取代的吡咯并吡啶基、11)可以被取代的苯并异恶唑基、12)可以被取代的二氢吲哚基、13)可以被取代的喹唑啉基、14)可以被取代的二氢喹唑啉基、15)可以被取代的呋喃并吡啶基、16)可以被取代的异喹啉基、17)可以被取代的吡咯并嘧啶基、18)可以被取代的四氢喹啉基、19)可以被取代的四氢吲唑基、20)可以被取代的四氢环戊二烯并吡唑基、21)可以被取代的吡咯基、22)可以被取代的咪唑基、23)可以被取代的吡唑基、24)可以被取代的噻吩基、25)可以被取代的噻唑基、26)可以被取代的三唑基、27)可以被取代的嘧啶基、28)可以被取代的吡嗪基、29)可以被取代的咪唑并吡啶基、或30)可以被取代的吡咯并吡嗪基；1)至30)中的取代基选自如下1)～15)中的1～3个基团，即，1)可以被选自如下基团中的一个或两个相同或不同的基团取代的烷烃基，所述基团为，可以被卤素取代的烷酰胺基、烷氧基羰基氨基、烷氧基、可以被一个或两个烷烃基取代的氨基羰基氨基、可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代的芳基、羟基、杂芳基、卤素、以及可以被一个或两个烷烃基取代的氨基；2)可以被选自如下基团中的一个或两个相同或不同的基团取代的烯基，所述基团为，烷酰胺基、烷氧基羰基氨基、烷氧基、可以被一个或两个烷烃基取代的氨基羰基氨基、芳基、羟基以及卤素；3)可以被烷氧基或烷氧基羰基氨基取代的烷氧基；4)环烷烃基；5)卤素；6)氰基；7)脂肪族杂环基；8)可以被选自如下基团中的一个或两个相同或不同的基团取代的芳基，所述基团为，可以被选自烷基磺酰氨基以及卤素中的基团取代的烷烃基，其中所述烷基磺酰氨基可以被卤素取代、卤素、烷氧基羰基、甲烷磺酰氨基、卤代甲烷磺酰氨基、甲烷磺酰氨基羰基、苯甲酰基氨基羰基、苯磺酰氨基羰基、羟基恶唑基、羟基恶二唑基、四氮唑基、羟基、以及可以被烷氧基取代的烷氧基；9)可以被选自如下基团中的一个或两个相同或不同的基团取代的杂芳基，所述基团为，烷烃基、氨基、卤素以及烷氧基；10)芳氧基；11)可以被选自如下基团中的一个或两个基团取代的氨基，所述基团为，可以被烷氧基取代的烷烃基、以及烷基磺酰基；12)可以被羟基取代的炔基；13)脂肪族杂环氧基；14)可以被烷氧基取代的芳基氨基甲酰基；以及15)烷酰基，R表示碳链1～4的直链或支链状的低级烷烃基；R³和R⁶表示氢原子，R⁴和R⁵中的一个为氢原子，另一个为选自如下1)～3)中的基团，即，1)可以被烷烃基取代的氨基甲酰基，所述烷烃基可以被一个或两个苯基取代；2)可以被选自如下基团中的基团取代的烷烃基，所述基团为，可以被卤素或苯基取代的烷氧基、卤素、羟基、可以被一个或两个烷烃基取代的氨基、氰基；以及，3)烷氧基羰基，其中，所述“烷烃基”或“烷氧基”为碳原子数1～10个直链状或支链状的基团，所述“烯基”为碳原子数2～10个直链状或支链状的基团，所述“炔基”为碳原子数2～10个直链状或支链状的基团，所述“烷酰基”为碳原子数1～7个直链状或支链状的基团，所述“环烷烃基”为碳原子数3～8个的环状烷烃基，所述“芳基”为苯基或萘基；所述“杂芳基”是指含有选自氮原子、氧原子以及硫原子中的1～4个杂原子的、芳香族性的五～六元环的单环式化合物、由相同或不同的单环式芳香杂环缩合而成的八～十元环的双环式基团、以及由单环式芳香杂环与苯缩合而成的八～十元环的双环式基团；所述“脂肪族杂环基”和“脂肪族杂环氧基”的脂肪族杂环为含有选自氮原子、氧原子以及硫原子中的1～4个的杂原子的、五～十二元的、可以部分或全部饱和的单环式或双环式的非芳香族性杂环。