[发明专利]环醚吡唑-4-基-杂环基-甲酰胺化合物及使用方法有效
| 申请号： | 201380048262.9 | 申请日： | 2013-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN104640858B | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | W.布莱卡比;J.伯奇;A.J.霍奇斯;A.夏普;M.孙;X.王 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D493/08;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/4375;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
式I的环醚吡唑‑4‑基‑杂环基‑甲酰胺化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中R2为环醚且X为噻唑基、吡嗪基、吡啶基或嘧啶基，其用于抑制Pim激酶以及治疗由Pim激酶介导的疾病，例如癌症。本申请公开了使用式I化合物在体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的该类疾病或有关的病理病症的方法。 |
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| 搜索关键词： | 吡唑 杂环基 甲酰胺 化合物 使用方法 | ||
【主权项】：
1.选自式I的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中：R1为C1‑C12烷基；R2为：![]()
其中波浪线表示连接位点；R3独立地选自F、‑CH3、‑NH2和‑OCH3；和n为2或3；X为：![]()
其中波浪线表示连接位点；R4独立地为H或‑NH2；和R5为被一个或多个F取代的苯基。
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