[发明专利]作为P97复合物的抑制剂的稠合嘧啶有效
| 申请号： | 201380048509.7 | 申请日： | 2013-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN104768946B | 公开（公告）日： | 2017-05-03 |
| 发明（设计）人： | 周汉杰;F·帕拉蒂;D·武斯特罗 | 申请（专利权）人： | 克里弗生物科学公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D471/04;C07D491/052;C07D495/04;C07D513/04;A61K31/517;A61K31/59;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟,李媛 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了稠合嘧啶化合物，其具有稠合至嘧啶环的饱和的、不饱和的或芳族A环，并具有在嘧啶环的2位的复合取代基和在嘧啶环的4位的取代胺，以及在嘧啶环和A环的其他位置取代的任选的脂族组分、官能组分和/或芳族组分。这些化合物为含有p97的AAA蛋白酶体复合物的抑制剂，并且为用于治疗与p97生物活性相关的疾病(如癌症)的有效药物试剂。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 p97 复合物 抑制剂 嘧啶 | ||
【主权项】：
一种式I的稠合嘧啶化合物或其药物可接受的盐，其中：A为CH2、NR1、O或S；m为1‑3的整数；n为0或1‑2的整数；含有A的环为五元环或六元环且m和n的和不大于2；Y选自卤素、ORc、CN、CO2H、CON(Rc)2、C(NRc)N(Rc)2、CH2N(Rc)2、SO2N(Rc)2、四唑基和SO2Rc，其中每个Rc独立地选自氢和1至4个碳的烷基；Z选自甲基、乙基、丙基、环丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷酮基、吡咯烷基、三氟甲基和五氟乙基；R1选自氢和1至6个碳的未取代的烷基；且Ar为苯基或氟苯基。
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