[发明专利]碳水化合物共轭物及其制备改进工艺有效
| 申请号： | 201380052382.6 | 申请日： | 2013-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN104717982B | 公开（公告）日： | 2018-08-28 |
| 发明（设计）人： | 纳拉亚南奈尔·K·贾亚普拉卡什;亚历山大·V·克林;帕查穆图·坎德萨米;拉杰夫·G·卡兰托塔缇尔;莫提亚·马诺哈兰 | 申请（专利权）人： | 阿尔尼拉姆医药品有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K31/7088 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;杨生平 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本披露涉及一种用于制备碳水化合物共轭物的改进的工艺。本披露还涉及包括这些碳水化合物共轭物的碳水化合物共轭的iRNA剂，这些碳水化合物共轭物具有改进的纯度并且有利于这些iRNA剂的体内递送。 | ||
| 搜索关键词： | 碳水化合物 共轭 及其 制备 改进 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备具有化学式(A)的化合物的工艺：![]()
其中每次出现的X是氢或一种羟基保护基；每次出现的Y是一种胺保护基；n是0‑20之间的整数；每次出现的q、r和s独立地是1‑7之间的整数；L是一个连接基团；并且R1是一种iRNA剂；所述工艺包括：1)将一种具有化学式(VI)的化合物转化为一种具有化学式(VII)的化合物：![]()
所述转化包括：(i)使该具有化学式(VI)的化合物与一种碱发生反应；(ii)还原步骤(i)的产物；并且(iii)使步骤(ii)的产物与一种酸发生反应；2)将该具有化学式(VII)的化合物转化为具有化学式(A)的化合物。
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