[发明专利]N2,N4‑双(4‑(哌嗪‑1‑基)苯基)嘧啶‑2,4‑二胺衍生物或其药学上可接受的盐，及以其作为活性成分用于预防或治疗癌症的组合物

摘要

本发明公开了一种新的N2,N4‑双(4‑(哌嗪‑1‑基)苯基)嘧啶‑2,4‑二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及将其作为活性成分用于预防或治疗癌症的药物组合物。本发明化合物对间变性淋巴瘤激酶(ALK)和激活的Cdc42相关激酶(ACK1)的活性具有很好的抑制效果，因而可以提高对具有间变性淋巴瘤激酶融合蛋白诸如EML4‑ALK和NPM‑ALK的癌细胞的治疗效果，并且还有效预防癌症发生，因而作为用于预防和治疗癌症的药物组合物是有用的。

主权项

一种如以下化学式1所示的N2,N4‑双(4‑(哌嗪‑1‑基)苯基)嘧啶‑2,4‑二胺衍生物或其药学上可接受的盐：[化学式1]在化学式1中，R1和R2独立地为‑OR6，其中R6为未取代的或被卤素取代的C1‑C4直链或支链烷基；R4和R5独立地为H、未取代的或被羟基取代的C1‑C4直链或支链烷基、‑C(＝O)R9或‑SO2‑R10；其中R9为未取代的或被羟基取代的C1‑C4直链或支链烷基、C1‑C4直链或支链烷氧基、未取代的或被C1‑C4直链或支链烷基取代的氨基；和R10为C1‑C4直链或支链烷基、未取代的或被C1‑C4直链或支链烷基取代的氨基；和R3为卤素；或被至少一种卤素取代的C1‑C4直链或支链烷基。