[发明专利]PDE4的杂芳基抑制剂

摘要

本发明涉及可用作磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制剂用于疾病的治疗或预防的化合物和方法。

主权项

1.一种具有结构式XI的化合物：或其盐，其中：Y是CH2；X选自CH和N；R3选自甲基、乙基、三氟甲基、以及环丙基；R4选自氢和乙基；R5是苯并氧杂硼杂环戊烯，亦或选自苯基和吡啶基，两者中的任一个被形式R8‑R9‑(R10)a(R10)b的取代基对位取代并且任选地被取代基R13取代；R8选自化学键和C1‑C6烷基；R9选自卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6羟基烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、氰基、‑C(O)N‑、S(O)2‑、B(OH)2、5‑6元单环杂环烷基、以及5‑6元单环杂芳基，其中所述5‑6元单环杂环烷基具有从1至4个选自氮、氧和硫的杂原子作为环元；并且其中所述5‑6元单环杂芳基选自由吡咯基、吡咯啉基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三唑基、吡喃基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、噻二唑基和异噻唑基；(R10)a和(R10)b各自独立地选自不存在、氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、C1‑C6羟基烷基、氰基、氧、C1‑C6烷基、C(O)OH、以及C(O)OC1‑C6烷基；R13选自卤素、羟基、C1‑C6烷基、三氟甲基、C1‑C6烷氧基、三氟甲氧基、NH2、以及氰基；R6选自3‑氯苯基、任选地被一个或两个R14取代的环戊基、以及任选地被一个或两个R14取代的环戊氧基；并且每个R14独立地选自卤素、羟基、C1‑C6烷基、三氟甲基、C1‑C6烷氧基、三氟甲氧基、NH2、以及氰基。