[发明专利]取代的烷基二芳基衍生物、制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201380056016.8 申请日: 2013-09-18
公开(公告)号: CN104812382A 公开(公告)日: 2015-07-29
发明(设计)人: M·V·R·雷迪;E·P·雷迪 申请(专利权)人: 坦普尔大学
主分类号: A61K31/10 分类号: A61K31/10
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 徐达
地址: 美国宾*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 提供根据式I的化合物:Q2-X-Y-CHR3-CHR4-Q1(I)及其盐,其中Q1,Q2,R3,R4,X,和Y如本文所定义。也提供制备式I化合物的方法,以及用式I化合物治疗细胞增殖障碍比如癌症的方法。
搜索关键词: 取代 烷基 二芳基 衍生物 制备 方法 用途
【主权项】:
式I化合物或其盐:Q2‑X‑Y‑CHR3‑CHR4‑Q1(I)其中:Q1选自取代的或未经取代的芳基和取代的或未经取代的杂芳基,其中多至5个取代基选自:氟;氯;溴;硝基;‑NR10R11;芳酰基氨基;氰基;羧基;羧酰胺基;三氟甲基;‑O‑R10;[‑N(‑R1)‑(CH2)m‑C(‑R5)(‑R6)‑(CH2)n‑COOR7]z;和C1‑C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用‑N(‑R1)‑、‑O‑或‑S‑替换;Q2选自取代的或未经取代的芳基和取代的或未经取代的杂芳基,其中多至5个取代基选自:氟;氯;溴;硝基;‑NR10R11;芳酰基氨基;氰基;羧基;羧酰胺基;三氟甲基;‑O‑SO2‑OH;‑O‑P(=O)(OR8)2;‑O‑R10;[‑N(‑R9)‑(CH2)m‑C(‑R5)(‑R6)‑(CH2)n‑COOR7]z;和C1‑C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用‑N(‑R1)‑、‑O‑或‑S‑替换;其中Q1和Q2中至少一个用除未经取代的苯基以外的取代基取代;X选自‑S‑,‑S(=O)‑,‑S(=O)2‑,‑CH(R2)‑,‑C(=O)‑,和‑N(‑R1‑)‑;Y选自‑N(‑R1)‑,‑C(=O)‑,‑S‑,‑S(=O)‑和‑S(=O)2‑;R1和R2各自独立地选自H和C1‑C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用‑N(‑R1)‑、‑O‑或‑S‑替换;R3和R4各自独立地选自H;C1‑C10饱和或不饱和的、直链或支化的、无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用‑N(‑R1)‑、‑O‑或‑S‑替换;和C1‑C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状的手性或非手性烃基基团;或R3和R4可以组合以形成饱和或不饱和的具有3至4个碳原子的碳环,其中一个或多个碳原子任选地用‑N(‑R1)‑或‑S‑替换以形成杂环,或R3和R4可以组合以形成饱和或不饱和的具有5至6个碳原子的碳环,其中一个或多个碳原子任选地用‑N(‑R1)‑、‑O‑或‑S‑替换;或R4和Q2可以组合以形成碳环;R5和R6各自独立地选自H;卤代;和C1‑C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,任选用下述中的一个或多个取代:卤素,C1‑C4烷基,C1‑C4烷氧基,羟基,羧基,羧酰胺基,氨基,(C1‑C6)烷基,(C1‑C6)二烷基氨基,或酰基氨基;或R5和R6可以组合以形成饱和或不饱和的具有3至6个碳原子的碳环,其中一个或多个碳原子任选地用‑N(‑R1)‑、‑O‑或‑S‑替换;R7选自H;和C1‑C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团;和形成盐的无机阳离子或有机阳离子;R8选自H和(C1‑C7)烃基;R9选自H和‑(CH2)m‑C(‑R5)(‑R6)‑(CH2)n‑COOR7;R10选自H,支化的或未支化的(C1‑C6)烷基,和(C2‑C8)酰基;R11选自H,支化的或未支化的(C1‑C6)烷基,和(C2‑C8)酰基;m和n各自独立地是0‑2;z是1‑2;条件是如果Q1用羟基或C1‑C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团取代,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用‑N(‑R1)‑、‑O‑或‑S‑替换,那么Q2不能在2‑位被溴取代;和条件是如果X是‑S‑、‑S(=O)‑或‑S(=O)2‑,那么Y是‑N(‑R1)‑。
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